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Spironolactone

MCE 國際站：Spironolactone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：52-01-7

純度：0.9966

貨號：HY-B0561

中文名稱：螺內酯；螺內脂；螺甾內酯

Synonyms：螺內酯; SC9420

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Spironolactone 是一種醛固酮拮抗劑，作用于醛固酮礦物質皮質激素受體 (IC50=24 nM) 和雄性激素受體 (IC50=77 nM)，促進足細胞自噬 (autophagy) 并調節疼痛。Spironolactone 通過減少血管緊張素 II 誘導的炎癥改善高血壓相關的血管肥大和重構，并通過 PIT1 依賴性信號減少醛固酮引起的血管及軟組織鈣化，還能通過降低氧化應激和恢復 NO/GC 信號傳導減輕 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障礙；低濃度時，它及其代謝物可干擾腎上腺皮質中醛固酮的生物合成，并抑制電壓依賴性 Ca2+ 通道以發揮抗高血壓作用。

體外：Spironolactone 顯著抑制 A7r5 細胞中血管緊張素 Ⅱ (AngⅡ) 介導的 ERK 和 AKT 磷酸化，而不影響 EGFR 磷酸化[1]。 Spironolactone 在人主動脈平滑肌細胞中，以劑量依賴方式增加 PIT1 表達，逆轉醛固酮的作用[2]。 Spironolactone (0, 100 nM, 1 μM, 10 μM，30 min) 抑制 AngⅡ 誘導的炎癥[5]。 Spironolactone 提高了足細胞特異性標志物 WT1 和 NPHS2 以及自噬標志物 Beclin1 和 LC3B 的表達，促進細胞自噬[10]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Spironolactone 阻斷醛固酮 (ALDO)，可恢復長期腎素-血管緊張素系統 (RAS) 增強引起的血管重構[1]。 Spironolactone (80 mg/L，口服) 延長了 mesothelin 基因突變小鼠的壽命，減少醛固酮引起的血管和軟組織鈣化[2]。 Spironolactone (10-80 mg/mL，皮下注射) 在雄性瑞士白化小鼠熱痛和電痛模型中以劑量依賴方式增加疼痛行為，但減少了由腹腔醋酸引起的炎癥性內臟疼痛及足底辣椒素引起的化學性疼痛[3]。 Spironolactone (50 mg/kg，每日一次，持續 6 周，口服) 能降低糖尿病相關的血管氧化應激，并通過增加抗氧化酶和可溶性胍基環化酶 (sGC) 的表達預防血管功能障礙[4]。 Spironolactone (40mg/kg，每天一次，8 周，灌胃) 降低尿白蛋白排泄、血脂和空腹血糖水平，減輕腎損害，促進自噬減輕足細胞損失[10]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Kim GK, et al. Oral Spironolactone in Post-teenage Female Patients with Acne Vulgaris: Practical Considerations for the Clinician Based on Current Data and Clinical Experience. J Clin Aesthet Dermatol. 2012;5(3):37-50.[2]. Fagart J, et al. A new mode of mineralocorticoid receptor antagonism by a potent and selective nonsteroidal molecule. J Biol Chem. 2010;285(39):29932-29940.[3]. Dong D, et al. Spironolactone alleviates diabetic nephropathy through promoting autophagy in podocytes. Int Urol Nephrol. 2019;51(4):755-764.[4]. Sachiko Sakurabayashi-Kitade , et al. Aldosterone blockade by Spironolactone improves the hypertensive vascular hypertrophy and remodeling in angiotensin II overproducing transgenic mice. Atherosclerosis. 2009 Sep;206(1):54-60.[5]. Jakob Voelkl , et al. Spironolactone ameliorates PIT1-dependent vascular osteoinduction in klotho-hypomorphic mice. J Clin Invest. 2013 Feb;123(2):812-22.[6]. Omar M E Abdel-Salam, et al. Effect of spironolactone on pain responses in mice. EXCLI J. 2010 Feb 25:9:46-57. [7]. Marcondes A B Silva, et al. Spironolactone treatment attenuates vascular dysfunction in type 2 diabetic mice by decreasing oxidative stress and restoring NO/GC signaling. Front Physiol. 2015 Oct 5:6:269.[8]. Ryuzea Miura, et al. Anti-inflammatory effect of spironolactone on human peripheral blood mononuclear cells. J Pharmacol Sci. 2006 Jul;101(3):256-9.[9]. S C Cheng, et al. Effects of Spironolactone, Canrenone and Canrenoate-K on Cytochrome P450, and 11β- and 18-Hydroxylation in Bovine and Human Adrenal Cortical Mitochondria1. Endocrinology. 1976 Oct;99(4):1097-106.[10]. R Sorrentino. Effect of Spironolactone and Its Metabolites on Contractile Property of Isolated Rat Aorta Rings. J Cardiovasc Pharmacol. 2000 Aug;36(2):230-5.