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SAR247799

MCE 國際站：SAR247799

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-115831

CAS：1315311-14-8

Synonyms：S1P1 agonist 3

純度：0.9721

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一種具有口服活性的，選擇性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受體-1 (S1P1) 激動劑，在 S1P1 過表達細胞和 HUVEC 中的 EC50 為 12.6-493 nM。SAR247799 可用于內皮保護的研究，包括 2 型糖尿病、代謝綜合征。

體外：SAR247799 (0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM; 10 min) 誘導 HUVEC 中細胞外調節激酶 1/2 (Erk1/2) 和蛋白激酶 B (Akt) 的濃度依賴性磷酸化[1]。SAR247799 (0-10 μM, 8 min) 以劑量依賴性方式誘導 HUVEC 中的阻抗變化[1]。SAR247799 (1 μM, 1st) 不會引起 S1P1-中國倉鼠卵巢 (CHO) 細胞中 Ca2+ 通量測定的脫敏[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：SAR247799（1 和 3 mg/kg；口服；腎閉塞前 1 小時）劑量依賴性地降低缺血/再灌注 (I/R) 引起的急性腎損傷的嚴重程度[1]。SAR247799（0.3、1、3 mg/kg；靜脈注射）劑量依賴性地增加冠狀動脈內皮功能障礙豬模型中的冠狀動脈傳導比[1]。SAR247799（30 分鐘靜脈注射；8 至 10 周齡農場豬）暴露量（Cmax 和 AUC）在豬體內隨劑量增加而增加。藥代動力學參數 [1]：劑量 (mg/kg) N Cmax (g/mL) Tmax (h) Tlast (h) AUC0-last (gh/mL) Cl (L/h/kg) Vss (L/kg) T1/2z (h) 1 4 2.08 (8) 0.5 [0.5] [8-48] 11.8 (46) 0.113 (75) 0.516 (11) 5.62 (57) 3 7 8.10 (12) 0.5 [0.5] [24-72] 42.2 (23) 0.0754 (30) 0.446 (16) 6.21 (28) 10 3 36.7 (5) 0.5 [0.5-0.75] 72 294 (13) 0.0343 (13) 0.338 (7) 7.73 (8) 30 6 112 (27) 0.5 [0.5- 1.0] [48-72] 908 (16) 0.0338 (18) 0.294 (11) 7.35 (11) 除Tmax外，平均值以（CV%）表示，Tmax以中位數表示，以[范圍]表示，Tlast以[范圍]表示。Cmax，最大濃度。Tmax，達到最大濃度的時間。Tlast，上次采樣的時間點。AUC0-last，從0到最后一個時間點的曲線下面積。Cl，清除率。Vss，穩態體積或分布容積。T1/2z，消除半衰期。N，動物數量。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：S1PR1 12.6-493 nM (EC50)

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參考文獻：

[1]. Poirier B, et al. A G protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, protects endothelial cells without affecting lymphocyte numbers. Sci Signal. 2020 Jun 2;13(634):eaax8050.[2]. Evaristi MF, et al. A G-protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, improved LVH and diastolic function in a rat model of metabolic syndrome. PLoS One. 2022 Jan 14;17(1):e0257929.[3]. Bergougnan L, et al. Endothelial-protective effects of a G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist, SAR247799, in type-2 diabetes rats and a randomized placebo-controlled patient trial. Br J Clin Pharmacol. 2021 May;87(5):2303-2320.[4]. Bergougnan L, et al. First-in-human study of the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of single and multiple oral doses of SAR247799, a selective G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist for endothelial protection