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SAR247799
MCE 國(guó)際站：SAR247799
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-115831
CAS：1315311-14-8
Synonyms：S1P1 agonist 3
純度：0.9721
存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一種具有口服活性的，選擇性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受體-1 (S1P1) 激動(dòng)劑，在 S1P1 過(guò)表達(dá)細(xì)胞和 HUVEC 中的 EC50 為 12.6-493 nM。SAR247799 可用于內(nèi)皮保護(hù)的研究，包括 2 型糖尿病、代謝綜合征。
體外：SAR247799 (0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM; 10 min) 誘導(dǎo) HUVEC 中細(xì)胞外調(diào)節(jié)激酶 1/2 (Erk1/2) 和蛋白激酶 B (Akt) 的濃度依賴性磷酸化[1]。SAR247799 (0-10 μM, 8 min) 以劑量依賴性方式誘導(dǎo) HUVEC 中的阻抗變化[1]。SAR247799 (1 μM, 1st) 不會(huì)引起 S1P1-中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢 (CHO) 細(xì)胞中 Ca2+ 通量測(cè)定的脫敏[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：SAR247799（1 和 3 mg/kg；口服；腎閉塞前 1 小時(shí)）劑量依賴性地降低缺血/再灌注 (I/R) 引起的急性腎損傷的嚴(yán)重程度[1]。SAR247799（0.3、1、3 mg/kg；靜脈注射）劑量依賴性地增加冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮功能障礙豬模型中的冠狀動(dòng)脈傳導(dǎo)比[1]。SAR247799（30 分鐘靜脈注射；8 至 10 周齡農(nóng)場(chǎng)豬）暴露量（Cmax 和 AUC）在豬體內(nèi)隨劑量增加而增加。藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù) [1]：劑量 (mg/kg) N Cmax (g/mL) Tmax (h) Tlast (h) AUC0-last (gh/mL) Cl (L/h/kg) Vss (L/kg) T1/2z (h) 1 4 2.08 (8) 0.5 [0.5] [8-48] 11.8 (46) 0.113 (75) 0.516 (11) 5.62 (57) 3 7 8.10 (12) 0.5 [0.5] [24-72] 42.2 (23) 0.0754 (30) 0.446 (16) 6.21 (28) 10 3 36.7 (5) 0.5 [0.5-0.75] 72 294 (13) 0.0343 (13) 0.338 (7) 7.73 (8) 30 6 112 (27) 0.5 [0.5- 1.0] [48-72] 908 (16) 0.0338 (18) 0.294 (11) 7.35 (11) 除Tmax外，平均值以（CV%）表示，Tmax以中位數(shù)表示，以[范圍]表示，Tlast以[范圍]表示。Cmax，最大濃度。Tmax，達(dá)到最大濃度的時(shí)間。Tlast，上次采樣的時(shí)間點(diǎn)。AUC0-last，從0到最后一個(gè)時(shí)間點(diǎn)的曲線下面積。Cl，清除率。Vss，穩(wěn)態(tài)體積或分布容積。T1/2z，消除半衰期。N，動(dòng)物數(shù)量。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：S1PR1 12.6-493 nM (EC50)
熱銷產(chǎn)品：Arachidonic acid | Quercetin | Adalimumab | Adavosertib | ACY-738 | Etoposide | HP-β-CD | XMU-MP-1 | Estradiol | AEBSF (hydrochloride)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Poirier B, et al. A G protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, protects endothelial cells without affecting lymphocyte numbers. Sci Signal. 2020 Jun 2;13(634):eaax8050.[2]. Evaristi MF, et al. A G-protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, improved LVH and diastolic function in a rat model of metabolic syndrome. PLoS One. 2022 Jan 14;17(1):e0257929.[3]. Bergougnan L, et al. Endothelial-protective effects of a G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist, SAR247799, in type-2 diabetes rats and a randomized placebo-controlled patient trial. Br J Clin Pharmacol. 2021 May;87(5):2303-2320.[4]. Bergougnan L, et al. First-in-human study of the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of single and multiple oral doses of SAR247799, a selective G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist for endothelial protection
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
