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Bezafibrate

MCE 國際站：Bezafibrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：41859-67-0

純度：≥98.0%

貨號：HY-B0637

中文名稱：苯扎貝特

Synonyms：苯扎貝特; BM15075

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bezafibrate 是 PPAR 的激動劑，對人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分別為 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一種降血脂劑。

體外：Bezafibrate 是 PPAR 的激動劑，對小鼠 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分別為 90 μM、55 μM、110 μM，對人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分別為 50 μM、60 μM、20 μM PPARδ，分別為[1]。Bezafibrate (>200 μM) 對人視網膜微血管內皮細胞 (HRMEC) 和人視網膜色素上皮 ARPE-19 細胞顯示出顯著的細胞毒性。Bezafibrate (30-100 μM) 抑制腫瘤壞死因子 (TNF) α 誘導的炎癥因子并調節 HRMEC 中 TNFα 誘導的核因子 (NF)-κB 反式激活。Bezafibrate 抑制 VEGF 誘導的 HRMECs 遷移，并抑制白細胞介素 (IL)-1β 誘導的 ARPE-19 細胞分泌 VEGF[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Bezafibrate (0.5%) 顯著降低 TallyHo 小鼠的血漿脂質和葡萄糖水平，并增加胰腺中的胰島面積。Bezafibrate 還可以改善能量消耗和代謝靈活性。此外，Bezafibrate 可改善脂肪變性、改變脂質組成并增加肝臟中的線粒體質量[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：TallyHo 小鼠在我們的動物設施中飼養。研究中只使用雄性小鼠，小鼠接受標準飲食 (SD)，其中補充了 0.5% (w/w) 貝扎纖維酸（貝扎纖維酸組），持續 8 周。動物通過過量異氟烷殺死，解剖組織按如下方法制備。除非另有說明，所有數據均代表貝扎纖維酸（或 SD）治療 8 周后采集的樣本[3]。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞活力測定采用CCK-8試劑盒。將人視網膜微血管內皮細胞（HRMEC）或ARPE-19細胞接種于96孔板中，每孔接種5000個細胞，培養基中含有10%血清。培養24小時后，用1% FBS對培養基進行6小時的血清饑餓處理，加入CCK-8試劑，在用貝扎纖維酸（0、10、50、100、200、500和1000μM）處理后24、48和72小時，用酶標儀在450nm處測量所得溶液的吸光度[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：hPPARδ 20 μM (EC50) hPPARα 50 μM (EC50) hPPARγ 60 μM (EC50)

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參考文獻：

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.[2]. Usui-Ouchi A, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76.[3]. Franko A, et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266.