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YM-201636
MCE 國際站：YM-201636
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：371942-69-7
純度：0.9806
貨號：HY-13228
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：YM-201636 是高效選擇性的 PIKfyve 抑制劑，IC50 值為 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 為 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆轉錄病毒復制。
細胞實驗：YM-201636 溶于 DMSO 中，用 DMEM 稀釋，然后以 800 nM 的最終濃度添加到細胞中。用 YM-201636 或 DMSO 對照處理細胞 2 小時。為了進行 TER 測量，將細胞鋪在 Transwell 可滲透聚酯過濾器（孔徑為 0.4 μm）上，表面積為 0.33 cm2。每 2-3 天更換一次培養基，并在 TER 測量前培養細胞 7 天[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
激酶實驗：在 3T3L1 脂肪細胞血清饑餓和胰島素刺激后，澄清含有蛋白酶抑制劑的細胞裂解物，然后用抗 PIKfyve 抗體進行免疫沉淀。將清洗過的珠子與 100 μM PtdIns 混合，并與 YM-201636 (100 nM) 或載體在測定緩沖液 (50 mM Tris-HCl，pH 7.5，1 mM EGTA 和 10 mM MgCl2) 中預孵育 15 分鐘。激酶測定 (50 μL 最終體積) 在 37 °C 下進行 15 分鐘，使用 15 μM ATP 和 [γ-32P]ATP (30 μCi)。提取脂質，點在 TLC 玻璃板 (250 μm) 上，通過氯仿/甲醇/水/氨溶劑系統解析，并通過放射自顯影檢測[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：PIKfyve 33 nM (IC50) p110α 3.3 μM (IC50) Autophagy
熱銷產品：Clavulanic acid | (S)-Higenamine (hydrobromide) | ReACp53 | TASK-1-IN-1 | Oxiconazole nitrate | Hernandezine | Pafuramidine | RG7112 | Myristic acid | Aminopterin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Jefferies HB, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns(3,5)P(2) production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO Rep, 2008, 9(2), 164-170.[2]. Ikonomov OC, et al. YM-201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70.[3]. Sbrissa D, et al. Functional dissociation between PIKfyve-synthesized PtdIns5P and PtdIns(3,5)P2 by means of the PIKfyve inhibitor YM-201636. Am J Physiol Cell Physiol. 2012 Aug 15;303(4):C436-46.[4]. Dukes JD, et al. The PIKfyve inhibitor YM-201636 blocks the continuous recycling of the tight junction proteins claudin-1 and claudin-2 in MDCK cells. PLoS One. 2012;7(3):e28659.[5]. Ikonomov OC, et al. YM201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
