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RK-701
MCE 國際站：RK-701
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：2648855-18-7
純度：0.9804
貨號：HY-152775
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：RK-701 是一種 G9a 高選擇性且非遺傳毒性的抑制劑，IC50 值為 23-27 nM。RK-701 選擇性的上調 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表達，下調 H3K9me2 的表達。RK-701 也對 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。
體外：RK-701 (0.01-3 μM；4 d) 上調了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表達水平且不影響細胞活力或紅細胞分化。RK-701 以濃度依賴的方式增加 HbF 表達細胞的占比。在 HUDEP-2 細胞和人原代 CD34+ 細胞中，RK-701 也選擇性的上調 BGLT3 的表達水平，降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比[1]。 RK-701 (1 μM；4 d) 顯著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比，在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情況下不能增加 HUDEP-2 細胞中 BGLT3 的表達[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：RK-701 (20 mg/kg 和 50 mg/kg；腹腔注射；5 周，每周連續給藥 5 天) 選擇性的增加小鼠胚胎 εy 珠蛋白，顯著下調外周血細胞中 H3K9me2 的表達水平。RK-701 具有低毒性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：G9a 23-27 nM (IC50)
熱銷產品：PPA-904 | 16:0-18:1 PG-d31 | Isradipine | 3-Epioleanolic acid | 4-Diethylaminobenzaldehyde | Tanshinone I | Prodigiosin | Ginsenoside Rh1 | Biotin-PEG4-azide | A-196
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Takase S, et al. A specific G9a inhibitor unveils BGLT3 lncRNA as a universal mediator of chemically induced fetal globin gene expression. Nat Commun. 2023 Jan 12;14(1):23.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
