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Etrasimod

MCE 國際站：Etrasimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12789

CAS：1206123-37-6

Synonyms：APD334

純度：0.9991

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Etrasimod (APD334) 是高效的有選擇性和口服活性的S1P1受體拮抗劑，在CHO細胞中的IC50值為1.88 nM。

體外：APD334 是一種結構新穎、選擇性、功能性的 S1P1 拮抗劑。在表達 HA 標記的 S1P1 的 CHO 細胞中，發現 APD334 的 IC50 值為 1.88 nM。觀察到在人 S1P4 和 S1P5 中的中度激動作用，但在效力和功效方面均低于 S1P1。APD334 對人 S1P2 和 S1P3 沒有任何激動或拮抗作用。APD334 在口服給藥后實現了良好的中心暴露，并且在多個臨床前物種中具有良好的藥代動力學特征。S1P1活性在小鼠 (EC50=0.44 nM)、大鼠 (EC50=0.32 nM)、狗 (EC >50=0.34 nM) 和猴子 (EC50=0.32 nM)[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：APD334 在所有物種中具有相對較低的全身清除率 (max。在狗和猴子中觀察到相對于嚙齒動物的分布容積 (Vss) 顯著降低?？诜锢枚仍?40-100% 范圍內，終末期半衰期從猴子的 6 小時到狗的 29 小時不等。Siponimod (目前正在進行人體試驗的另一種 S1P1 調節劑) 在大鼠和猴子 t1/2 值已經公開，分別為 6 和 19 小時[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：大鼠：在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中確定了 APD334 對血液淋巴細胞減少癥的影響。簡而言之，給雄性大鼠口服 0（僅載體）、0.03（僅小鼠）、0.1、0.3 或 1 mg/kg 劑量的 APD334，該劑量配制在水中的 0.5% 甲基纖維素 (MC) 中。在給藥后 0、1、3、5、8、16、24、32、48 和 72 小時采集大鼠血樣[1]。小鼠：在雄性 BALB/c 小鼠中確定了 APD334 對血液淋巴細胞減少癥的影響。簡而言之，給雄性小鼠口服 0（僅載體）、0.03（僅小鼠）、0.1、0.3 或 1 mg/kg 劑量的 APD334，該劑量配制在水中的 0.5% 甲基纖維素 (MC) 中。小鼠血液樣本是在給藥后 0、1、3、5、8、16、24 和 32 小時采集的[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：1.88 nM (S1P1)[1]

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參考文獻：

[1]. Buzard DJ, et al. Discovery of APD334: Design of a Clinical Stage Functional Antagonist of the Sphingosine-1-phosphate-1 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 4;5(12):1313-7.