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Diazoxide | 二氮嗪 | MedChemExpress (MCE)

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Diazoxide

MCE 國際站:Diazoxide

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:364-98-7

純度:0.9999

貨號:HY-B1140

中文名稱:二氮嗪;氯甲苯噻嗪;氯苯甲噻二嗪

Synonyms:二氮嗪; Sch-6783; SRG-95213

存儲條件:4°C,避光保存 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(避光保存)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Diazoxide (Sch-6783) 是一種 ATP 敏感性的鉀離子通道 (potassium channel) 激活劑,有潛力用于高胰島素血癥的研究。

體外:Diazoxide (Sch-6783) 具有多種生理作用,包括降低血壓和糾正低血糖癥。Diazoxide 具有強大的抗心肌缺血保護特性[1]。 Diazoxide (Sch-6783) 可以保護 NSC-34 神經元免受神經退行性損傷的主要來源。Diazoxide 增加 NSC-34 運動神經元中的 Nrf2 核轉位并防止內源性氧化損傷[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:Diazoxide (Sch-6783) 可減輕復蘇后腦損傷,保護線粒體功能,抑制腦細胞凋亡,并通過打開 mitoKATP 通道激活 PKC 通路[3]。 Diazoxide (Sch-6783) 處理在野生型小鼠中降低眼壓 (IOP) 21.5±3.2%,絕對 IOP 降低 3.9 ± 0.6 mm Hg[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗:大鼠:成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠(每組 10 只)在心肺復蘇后 30 分鐘內腹腔注射 0.1% DMSO(1 mL;溶劑組)、二氮嗪(10 mg/kg;DZ 組)或二氮嗪(10 mg/kg)加 5-羥基癸酸(5 mg/kg;DZ+5-HD 組)。對照組(假手術組,n=5)進行假手術,不進行心臟驟停。測定線粒體呼吸控制率 (RCR)。使用 TUNEL 染色評估腦細胞凋亡。通過蛋白質印跡和免疫組織化學測定大腦皮層中 Bcl-2、Bax 和蛋白激酶 C epsilon (PKCε) 的表達[3]。小鼠:二氮嗪的制備方法是將 100 mM 原液稀釋在 PBS 中的 10% 聚氧乙烯蓖麻油中。在 C57BL/6 野生型和 Kir6.2(?/?) 小鼠中,向每只小鼠的一只眼局部施用 5 μL 滴 5 mM 二氮嗪,而另一只對照眼則接受載體(DMSO 和 10% 聚氧乙烯蓖麻油,比例與治療眼相同)。治療后 1 小時、4 小時和 23 小時每天測量眼壓。連續 14 天每天繼續用二氮嗪和載體治療[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗:將二氮嗪溶解于 DMSO 中,制成 50 mM 原液。在低血清條件下使 NSC-34 細胞分化 8 周,然后接種于 24 孔板中。將谷氨酸溶解于培養基中,以 10 μM 濃度加入培養物中,培養 24 小時。在谷氨酸暴露前 2 小時開始用 100 μM 二氮嗪處理細胞。通過 MTT 測定法測量細胞活力[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻:

[1]. Coetzee WA, et al. Multiplicity of effectors of the cardioprotective agent, diazoxide. Pharmacol Ther. 2013 Nov;140(2):167-75.[2]. Virgili N, et al. K(ATP) channel opener diazoxide prevents neurodegeneration: a new mechanism of action viaantioxidative pathway activation. PLoS One. 2013 Sep 11;8(9):e75189.[3]. Wu H, et al. Diazoxide Attenuates Postresuscitation Brain Injury in a Rat Model of Asphyxial Cardiac Arrest by Opening Mitochondrial ATP-Sensitive Potassium Channels. Biomed Res Int. 2016;2016:1253842.[4]. Chowdhury UR, et al. ATP-sensitive potassium (K(ATP)) channel openers diazoxide and nicorandil lower intraocular pressure in vivo. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Jul 22;54(7):4892-9.

品牌介紹:
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