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PT2399
MCE 國際站：PT2399
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-108697
CAS：1672662-14-4
純度：99.93%
存儲條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：PT2399 是一種高效、選擇性的 HIF-2α 的拮抗劑，能直接結合 HIF-2α PAS B 結構域，IC50 值為 6 nM。PT2399 具有高效的體內抗腫瘤活性。
體外：PT2399 (化合物 10f) 抑制 HIF-2α，IC50 為 6 nM[3]。 PT2399 可直接結合 HIF-2α PAS B 結構域，并削弱 HIF-2α 與芳烴受體核轉運蛋白 (ARNT) 結合的能力[2]。 PT2399 (20 μM) 會導致脫靶毒性，因為它會抑制 HIF 的增殖-2α-/- 786-O 細胞和其他 HIF-2α 檢測不到的癌細胞系[2]。 PT2399 (0.2-2 μM；0-21 天) 抑制 786-O細胞軟瓊脂生長[2]。 PT2399 抑制 786-O VHL?/? ccRCC 細胞中的各種 HIF 靶基因，不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特異性靶標[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：PT2399 降低腫瘤細胞密度并增加 RCC 小鼠的纖維化[1]。 PT2399 (100 mg/kg；口服強飼法；每 12 小時一次) 比 SU 11248 更活躍，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中幾種 SU 11248 耐藥腫瘤的腫瘤生長[1]。 PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原發性和轉移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的臨床前模型中導致腫瘤消退[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
熱銷產品：SD-36 | Zolbetuximab | Vorinostat | FITC | CORM-401 | Exendin-4 | Procyanidin C1 | MKC8866 | Abemaciclib | Metformin (hydrochloride)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117. [2]. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111. [3]. Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9691-9721.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
