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Gepotidacin
MCE 國際站：Gepotidacin
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-16742
CAS：1075236-89-3
Synonyms：GSK2140944
純度：99.85%
存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Gepotidacin (GSK2140944)是一種新型的三氮雜苊烯細菌II型拓撲異構酶抑制劑。
體外：吉泊汀是一種新型、一流的三氮雜苊烯抗菌藥，通過獨特的機制抑制細菌 DNA 旋轉酶和拓撲異構酶 IV，并已證明對革蘭氏陰性和革蘭氏陽性細菌（包括耐藥菌株）具有體外活性，并且還針對與其他常規和生物威脅感染相關的病原體。吉泊汀對 25 種淋病奈瑟菌分離株的 MIC50 和 MIC90 分別為 0.12 和 0.25 μg/mL[1]。吉泊汀 MIC90 如下（以 μg/mL 為單位）：化膿性鏈球菌，0.25；大腸桿菌，2；卡他莫拉菌，≤0.06；肺炎鏈球菌，0.25；流感嗜血桿菌，1；產氣莢膜梭菌，0.5；志賀氏菌屬，1[2]。吉泊汀對急性細菌性皮膚和皮膚結構感染（ABSSSI）的病原體具有體外活性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：GSK2140944 對六種 MRSA 分離株的 MIC 為 0.125 至 0.5 mg/L。ELF 滲透率范圍為 1.1 至 1.4。在中性粒細胞減少癥小鼠中觀察到的最大減少量為 1.1 至 3.1 log10 CFU。停滯和 1 個對數單位減少所需的平均 fAUC/MIC 比率分別為 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗：小鼠：為進行中性粒細胞減少藥代動力學研究，在接種后 3 小時（0 小時）時，對 48 只感染小鼠進行皮下注射 GSK2140944，單劑量為 6.25、50 或 200 mg/kg。對于 6.25 或 50 mg/kg 劑量，在給藥后 5 分鐘和 0.25、0.5、1、1.5、2、3 和 4 小時采集血液樣本；對于 200 mg/kg 劑量，在給藥后 5 分鐘和 0.25、0.5、1、1.5、2、4 和 6 小時采集血液樣本[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
熱銷產品：8-?Prenylnaringenin | K777 | Sennoside D | Genistin | Dihydrorotenone | Batatasin III | Asatone | Cilostazol | Thiamethoxam | Angiotensin-converting enzyme
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參考文獻：
[1]. Farrell DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin (GSK2140944) against Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Feb 23;61(3). [2]. Biedenbach DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin, a Novel Triazaacenaphthylene Bacterial Topoisomerase Inhibitor, against a Broad Spectrum of Bacterial Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jan 4;60(3):1918-23. [3]. O'Riordan W, et al. Efficacy, Safety, and Tolerability of Gepotidacin (GSK2140944) in the Treatment of Patients with Suspected or Confirmed Gram-Positive Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6). [4]. So W, et al. Pharmacodynamic Profile of GSK2140944 against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus in a Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug;59(8):4956-61.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
