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SB-743921 hydrochloride

MCE 國際站：SB-743921 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：940929-33-9

純度：0.9987

貨號：HY-12069

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SB-743921 hydrochloride 是一種有效的驅動蛋白 (Eg5) 抑制劑，Ki 值為 0.1 nM。

體外：SB-743921 是 Eg5 的強效抑制劑，Ki 為 0.1 nM[1]。SB-743921 (1 nM) 強效抑制慢性粒細胞白血病 (CML) 原代細胞的集落形成細胞 (CFC) 形成，但對正常骨髓祖細胞的集落形成能力表現出輕微的抑制活性。SB-743921 (1, 3 nM) 誘導 CML 原代 CD34 + 細胞凋亡，對正常 CD34 + 細胞有輕微影響。SB-743921 (2 nM) 與伊馬替尼聯合使用，在 KCL22 和 CML CD34 + 細胞中顯示出附加的抗增殖作用。此外，SB-743921 可克服 CML 細胞中的伊馬替尼耐藥性。 SB-743921（0.5 nM、1 nM、3 nM）抑制 CML 細胞中的 MEK/ERK 和 AKT 信號傳導[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：SB-743921 具有良好的口服生物利用度和藥代動力學，并可誘導攜帶肺癌患者異種移植瘤的裸鼠腫瘤完全消退[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：動物實驗采用雌性 NMRI nu/nu 小鼠進行。腫瘤碎片是從裸鼠中連續傳代的異種移植瘤中獲得的。將小鼠隨機分配到各個組，當所需數量的小鼠攜帶 50-250 mm3 體積的腫瘤時開始給藥，最好是 80-200 mm3。1 的載體：10% 乙醇、10% cremophor、80% D5W（葡萄糖 5%）；所有其他化合物（包括 SB-743921）的載體：8% DMSO、2% Tween 80、蒸餾水（pH 5）。所有治療均腹膜內給藥。對照組小鼠（第 1 組）在第 0、3、6、8、10、13、20、22、24、29、31、34、36、38、48、51、55、58、62、65 和 69 天接受 10 mL/kg 載體治療[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 K562 和 KCL22 細胞以 5 × 105 的數量接種在 6 孔板中，置于 2 mL RPMI-1640 培養基中，培養基中添加 10% FBS，環境溫度為 37°C，CO2 濃度為 5%，分別用對照（2% DMSO）、50 nM 伊馬替尼、2 nM SB-743921 和 50 nM 伊馬替尼 + 2 nM SB-743921 處理。每 24 小時測定一次細胞數量和活力。繪制活細胞與時間的關系圖，以生成生長曲線 [2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Eg5 0.1 nM (Ki)

熱銷產品：L-Glucose  | Cusatuzumab  | β-Amyrin  | CHPG  | Tenofovir  | Hypothemycin  | Daptomycin  | Cidofovir  | Nedaplatin  | Wilfortrine

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參考文獻：

[1]. Jeffrey R. Jackson, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. First AACR International Conference on Molecular Diagnostics in Cancer Therapeutic Development, Sep 12-15, 2006.[2]. Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015 Jun;56(6):1813-20.[3]. Good JA, et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1878-93.