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Merimepodib

MCE 國際站：Merimepodib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13986

CAS：198821-22-6

Synonyms：VX-497; MMPD

純度：99.27%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Merimepodib (VX-497) 是非競爭型，有口服活性的肌苷一磷酸脫氫酶 (IMPDH) 抑制劑，具有廣譜抗病毒活性。

體外：VX-497 對淋巴細胞和角質形成細胞具有抗增殖作用。VX-497 在細胞中的抗增殖作用在其去除后 48 小時內被逆轉[1]。VX-497 對第二組病毒具有中等抗病毒活性，包括 HSV-1、parainfluenza-3 病毒、BVDV、VEEV 和登革熱病毒，IC50 范圍為 6 至 19 μM。VX-497 的效力提高 100 倍，IC50 為 380 nM，相應的 CC50 為 5.2 μM，治療指數為 14[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：口服 VX-497 以劑量依賴的方式抑制初級 IgM 抗體反應，在小鼠中的 ED50 值約為 30-35 mg/kg。在這種免疫激活模型中，觀察到每日單次給藥 VX-497 與每日兩次給藥一樣有效[1]。在載體處理的同種異體移植 F1 小鼠中發生 GVHD，并且用 VX-497 處理顯著改善了該疾病的所有表現。同種異體移植動物的脾臟重量增加 2.9 倍，在 VX-497 處理的小鼠中減少到增加 1.6 倍。媒介物組的血清 IFN-γ 水平增加了 54 倍，而 VX-497 處理的動物增加了 7.4 倍[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：小鼠成纖維細胞 L929 細胞系在 Eagle 基本必需培養基中培養，培養基中添加 10% 胎牛血清、非必需氨基酸、每毫升 50 U 青霉素、每毫升 50 μg 鏈霉素和 2 mM l-谷氨酰胺。EMCV 以 500 PFU/107 L929 細胞感染。細胞未經處理或用不同濃度的小鼠 IFN-α 單獨處理、VX-497 單獨處理或用它們的組合處理。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Jain J, et al. VX-497: a novel, selective IMPDH inhibitor and immunosuppressive agent. J Pharm Sci. 2001 May;90(5):625-37. [2]. Markland W, et al. Broad-spectrum antiviral activity of the IMP dehydrogenase inhibitor VX-497: a comparison with ribavirin and demonstration of antiviral additivity with alpha interferon. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Apr;44(4):859-66. [3]. Decker CJ, et al. The novel IMPDH inhibitor VX-497 prolongs skin graft survival and improves graft versus host disease in mice. Drugs Exp Clin Res. 2001;27(3):89-95.