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GSK778
MCE 國際站：GSK778
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-136570
CAS：2451862-42-1
Synonyms：iBET-BD1
純度：98.93%
存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：GSK778 (iBET-BD1) 是一種有效和選擇性的 BET 蛋白 BD1 溴結構域的抑制劑，IC50 值為 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制劑在癌癥模型中的作用。
體外：GSK778 抑制 BRD BD2，其 IC50 分別為 3950 nM（BRD2 BD2）、1210 nM（BRD3 BD2）、5843 nM（BRD4 BD2）和 17451 nM（BRDT BD2）[1]。GSK778（0.01-10 μM；72 小時）可抑制人類原代 CD4+ T 細胞的增殖活性以及效應細胞因子的產生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22[1]。GSK778（0.001-10 μM；5 天）對 MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1 和 MDA-MB-231 細胞的生長和活力有更明顯的影響[1]。GSK778（1000 nM；72 小時）可抑制 MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231 和 MB453 細胞增殖、誘導細胞周期停滯和凋亡[1]。GSK778（1000 nM；12 天）可降低原代人 AML 細胞的克隆形成能力[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：GSK778（15 mg/kg/BID；腹腔注射 30 天）在侵襲性 MLL-AF9 AML 模型中比 iBET-BD2 具有更好的生存優勢[1]。GSK778（15 mg/kg/BID；皮下注射 14 天）可減少抗海兔血藍蛋白 (KLH) IgM 的產生，且耐受性良好[1]。小鼠口服（10 mg/kg）GSK778 后，Cmax（85 ng/mL）、Tmax（1.48 h）和 AUC∞（132 ng.h/mL）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
熱銷產品：DMG-PEG 2000 | Omaveloxolone | Biotin | IPTG | Retatrutide | RepSox | PEG400 | Atrasentan (hydrochloride) | IL-2, Mouse | Nintedanib
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參考文獻：
[1]. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489): 387-394.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
