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Ifosfamide

MCE 國際站：Ifosfamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：3778-73-2

純度：≥98.0%

貨號：HY-17419

中文名稱：異環磷酰胺

Synonyms：異環磷酰胺

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ifosfamide 是一種烷化劑 (DNA alkylator)，具有廣譜的抗腫瘤作用。

體外：異環磷酰胺是一種烷基化化療藥物，對多種腫瘤具有活性[1]。異環磷酰胺由細胞色素 P450 家族激活。異環磷酰胺 (0-5 mM) 抑制 CYP2B1 表達的 C8III-1 細胞的活力，而僅在高濃度 (5 mM) 下對不表達 CYP2B1 的 CrFK 細胞具有細胞毒性[2]。CYP BM3 突變體可激活異環磷酰胺，異環磷酰胺對人類 U2OS 細胞具有抑制活性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：交配前給予異環磷酰胺 (50 mg/kg，腹腔注射) 可增加妊娠大鼠著床后丟失率并吸收胎兒。異環磷酰胺 (50 mg/kg，腹腔注射) 還可降低妊娠大鼠血清中的孕酮。然而，25 mg/kg 劑量的異環磷酰胺與對照組大鼠無明顯差異。異環磷酰胺 (25、50 mg/kg，腹腔注射) 可誘導胎盤和產前大鼠的細胞凋亡和組織學變化，最敏感的胎兒器官是大腦、肝臟和腎臟[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠[1] 交配前，將雌性大鼠分成 4 組，每組 8 只：第 1 組，未經治療的陰性對照組；第 2 組，大鼠腹腔注射 1 毫升 0.9% NaCl；第 3 組，大鼠腹腔注射 25 毫克/千克異環磷酰胺；第 4 組，大鼠腹腔注射 50 毫克/千克異環磷酰胺。連續 5 天每天注射一次異環磷酰胺后，將三只雌性大鼠與一只未經治療的雄性大鼠關在一個籠子里，最多 1 周。每天檢查陰道涂片以確定是否懷孕。如果檢測到精子，交配后的第一個 24 小時就是懷孕的第一天。將懷孕的雌性大鼠單獨飼養，每天觀察是否有中毒和流產的跡象。所有懷孕動物在妊娠第 18 天斷頭處死。將心臟血液（2.5 -3 mL/只）采集到非肝素化的試管中，以 3,000×g 離心 30 分鐘，倒出血清并儲存在 -70°C 下，直到用于激素測定。采血后，取出子宮和雙側卵巢，在生理鹽水中清洗，目視計數妊娠黃體，并計數每個子宮角中的著床部位、吸收部位和存活胎兒數。將每個胎兒從臍帶中取出，稱重并測量頭臀 (CR) 長度。檢查胎兒是否有外部畸形，并記錄胎盤重量。對照組和治療組的胎兒和胎盤在 10% 中性緩沖福爾馬林中固定，以進行免疫組織化學和組織學檢查[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：在 3 厘米培養皿中，將 4 × 104 個細胞接種在 2 mL 培養基中。第二天，加入異環磷酰胺，使最終濃度從 0 到 5 mM。再過六天，除去培養基，用 PBS 清洗細胞，然后染色或計數[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DNA Alkylator[1]

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參考文獻：

[1]. Helal M. Prenatal effects of transplacental exposure to ifosfamide in rats. Biotech Histochem. 2016 Jul;91(5):357-68.[2]. Karle P, et al. Necrotic, rather than apoptotic, cell death caused by cytochrome P450-activated ifosfamide. Cancer Gene Ther. 2001 Mar;8(3):220-30.[3]. Vredenburg G, et al. Activation of the anticancer drugs cyclophosphamide and ifosfamide by cytochrome P450 BM3 mutants. Toxicol Lett. 2015 Jan 5;232(1):182-92.