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BAY1082439
MCE 國際站：BAY1082439
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：1375469-38-7
純度：0.9802
貨號：HY-100886
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：BAY1082439 是一種具有口服活性的，選擇性 PI3Kα/β/δ 抑制劑。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突變形式，BAY1082439 對抑制 Pten 丟失的前列腺癌的生長有很強的作用。
體外：BAY1082439 是一種高選擇性 PI3Kα/α 平衡抑制劑。在 PI3Kα (4.9 nM) 與 PI3Kα (15.0 nM) 的生化測定中，BAY1082439 的 IC50 比率為 1:3，對 mTOR 激酶的選擇性是 1000 倍以上[1]。BAY1082439 (0.1-1 μM；72 小時) 在阻斷 PTEN 缺失的前列腺癌細胞方面比 PI3Kα 和/或 PI3Kβ 選擇性抑制劑更有效[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：BAY1082439（75 mg/kg；口服；每日一次，持續 4 周）可有效預防 Pten 基因缺失的前列腺癌進展[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ
熱銷產品：6-Aminocaproic acid | 2'-Acetylacteoside | E-7386 | Fluorescein-5-thiosemicarbazide | TY-51469 | Glyceraldehyde phosphate dehydrogenase | Chlorambucil | 3,3'-Diindolylmethane | Cilnidipine | Alagebrium chloride
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Ningshu Liu, et al. Abstract 2799: BAY 1082439, a highly selective and balanced PI3Kα/β inhibitor demonstrated potent activity in tumors with activated PI3Kα and loss-of-function of PTEN. Abstract nr 2799. doi:1538-7445.AM2012-2799.[2]. Yongkang Zou, et al. Co-Targeting the Cell Intrinsic and Microenvironment Pathways of Prostate Cancer by PI3Kα/β/δ inhibitor BAY1082439. Mol Cancer Ther. 2018 Oct;17(10):2091-2099.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
