BAY1082439

MCE 國(guó)際站：BAY1082439

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1375469-38-7

純度：0.9802

貨號(hào)：HY-100886

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BAY1082439 是一種具有口服活性的，選擇性 PI3Kα/β/δ 抑制劑。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突變形式，BAY1082439 對(duì)抑制 Pten 丟失的前列腺癌的生長(zhǎng)有很強(qiáng)的作用。

體外：BAY1082439 是一種高選擇性 PI3Kα/α 平衡抑制劑。在 PI3Kα (4.9 nM) 與 PI3Kα (15.0 nM) 的生化測(cè)定中，BAY1082439 的 IC50 比率為 1:3，對(duì) mTOR 激酶的選擇性是 1000 倍以上[1]。BAY1082439 (0.1-1 μM；72 小時(shí)) 在阻斷 PTEN 缺失的前列腺癌細(xì)胞方面比 PI3Kα 和/或 PI3Kβ 選擇性抑制劑更有效[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BAY1082439（75 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 4 周）可有效預(yù)防 Pten 基因缺失的前列腺癌進(jìn)展[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ningshu Liu, et al. Abstract 2799: BAY 1082439, a highly selective and balanced PI3Kα/β inhibitor demonstrated potent activity in tumors with activated PI3Kα and loss-of-function of PTEN. Abstract nr 2799. doi:1538-7445.AM2012-2799.[2]. Yongkang Zou, et al. Co-Targeting the Cell Intrinsic and Microenvironment Pathways of Prostate Cancer by PI3Kα/β/δ inhibitor BAY1082439. Mol Cancer Ther. 2018 Oct;17(10):2091-2099.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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