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GSK-3β inhibitor 2
MCE 國際站：GSK-3β inhibitor 2
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：1702428-31-6
純度：0.9663
貨號：HY-130795
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一種有效，選擇性和口服活性的 GSK-3β 抑制劑，IC50 為 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血腦屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿爾茨海默氏病的潛力。
體外：GSK-3β抑制劑2（化合物3）的吡啶酰胺與鉸鏈V135骨架酰胺形成氫鍵，噻唑基伯酰胺的羰基氧與K85形成臨界氫鍵。GSK-3β抑制劑2中甲氧基部分的甲基的電子密度質量不允許其在模型中明確定位，但通過單晶X射線衍射法測定的GSK-3β抑制劑2的小分子晶體結構證實了GSK-3β抑制劑2中甲氧基-O-和酰胺NH之間的分子內氫鍵[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：LaFerla 3xTg-C57BL6 小鼠中模擬了高磷酸化 Tau (pTau) 的升高，因此，這些小鼠被用作阿爾茨海默病的體內模型。GSK-3β 抑制劑 2（化合物 3）以 30 mg/kg 的納米懸浮液形式口服給 LaFerla 3xTg-C57BL6 雄性小鼠時，pTau396 顯著降低。GSK-3β 抑制劑 2 在單個時間點測定時僅顯示適度的腦暴露（B/P = 0.26）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：GSK-3β 1.1 nM (IC50)
熱銷產品：4-Hydroxyatomoxetine | Tafasitamab | PSI | Dienogest | Curcumenol | Oxyphenbutazone | HB-EGF, Mouse | Lecirelin | Platelet Factor 4 (58-70), human | Kojic acid
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Sivaprakasam P, et al. Discovery of new acylaminopyridines as GSK-3 inhibitors by a structure guided in-depth exploration of chemical space around a pyrrolopyridinone core. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):1856-63.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
