GSK-3β inhibitor 2

MCE 國際站：GSK-3β inhibitor 2

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1702428-31-6

純度：0.9663

貨號：HY-130795

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一種有效，選擇性和口服活性的 GSK-3β 抑制劑，IC50 為 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血腦屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿爾茨海默氏病的潛力。

體外：GSK-3β抑制劑2（化合物3）的吡啶酰胺與鉸鏈V135骨架酰胺形成氫鍵，噻唑基伯酰胺的羰基氧與K85形成臨界氫鍵。GSK-3β抑制劑2中甲氧基部分的甲基的電子密度質(zhì)量不允許其在模型中明確定位，但通過單晶X射線衍射法測定的GSK-3β抑制劑2的小分子晶體結(jié)構(gòu)證實(shí)了GSK-3β抑制劑2中甲氧基-O-和酰胺NH之間的分子內(nèi)氫鍵[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：LaFerla 3xTg-C57BL6 小鼠中模擬了高磷酸化 Tau (pTau) 的升高，因此，這些小鼠被用作阿爾茨海默病的體內(nèi)模型。GSK-3β 抑制劑 2（化合物 3）以 30 mg/kg 的納米懸浮液形式口服給 LaFerla 3xTg-C57BL6 雄性小鼠時，pTau396 顯著降低。GSK-3β 抑制劑 2 在單個時間點(diǎn)測定時僅顯示適度的腦暴露（B/P = 0.26）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：GSK-3β 1.1 nM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sivaprakasam P, et al. Discovery of new acylaminopyridines as GSK-3 inhibitors by a structure guided in-depth exploration of chemical space around a pyrrolopyridinone core. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):1856-63.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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