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R406 free base

MCE 國際站:R406 free base

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:841290-80-0

純度:0.998

貨號:HY-11108

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:R406 free base 是一種有效的,具有口服活性的,ATP競爭性的 Syk/FLT3 抑制劑,Ki 為 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 為 41 nM。R406 free base 可減輕免疫復合物介導的炎癥。R406 free base 還抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).

體外:R406 抑制腺苷 A3 受體 (IC50=0.081 μM)、腺苷轉運體 (IC50=1.84 μM) 和單胺轉運體 (IC50=2.74 μM)[1]。R406 抑制 Huh7 肝細胞、A549 上皮細胞和 H1299 肺癌細胞系,EC50 分別為 15.1、2.9 和 6.3 μM[1]。R406 抑制肥大細胞中 Syk 底物 LAT 的磷酸化和 B 細胞中 BLNK/SLP65 的磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:R406(5 和 10 mg/kg)在改善 Arthus 反應和減輕膠原抗體誘發的關節炎 (CAIA) 和 K/BxN 類風濕性關節炎 (RA) 模型中的臨床癥狀方面表現出功效。通過使用 R406[1] 抑制 Fc 受體信號傳導,免疫復合物 (IC) 介導的炎癥得以減輕。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:Ki: 30 nM (Syk)[1] 41 nM (Syk)[1] FLT3[1] 63 nM (Lyn), 37 nM (Lck)[2]

熱銷產品:Ammonium glycyrrhizinate  | Larotrectinib sulfate  | NH2-UAMC1110 (TFA)  | Cysteamine (hydrochloride)  | APF  | Psicofuranine  | Sulfadiazine  | N-tert-Butyl-α-phenylnitrone  | Periplogenin  | EAI045

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.[2]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.

品牌介紹:
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•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果;
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•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。

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