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P053
MCE 國際站：P053
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：2748196-63-4
純度：≥97.0%
貨號：HY-126015
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：P053 是一種有效的，非競爭性和選擇性的神經酰胺合酶1 (CerS1) 抑制劑，IC50 為 0.5 μM。P053 作為肌肉線粒體脂肪酸氧化的內源性抑制劑。全身肥胖調節劑。
體外：P053 是第一個異構體特異性神經酰胺合酶抑制劑。P053 抑制 CerS1 的效力為納摩爾級。P053 抑制不同的人類 (h) 或鼠 (m) CerS 異構體 hCerS1、mCerS1、hCerS2、mCerS2、hCerS4、mCerS5 和 hCerS6，IC50 分別為 0.54±0.06、0.46±0.08、28.6±0.15、18.5±0.12、17.2±0.09、7.2±0.10 和 11.4±0.17 μM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：P053（5 mg/kg；每日口服管飼；7 天，雄性 C57BL6/J 小鼠）可降低骨骼?。⊿kM）中的 C18 神經酰胺水平 [1]。每天給喂食高脂飲食（HFD）的小鼠服用 P053 可增加骨骼肌中的脂肪酸氧化，并阻止肌肉甘油三酯和肥胖的增加，但不能防止 HFD 引起的胰島素抵抗[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：0.54±0.06 μM (hCerS1), 0.46±0.08 μM (mCerS1), 28.6±0.15 μM (hCerS2), 18.5±0.12 μM (mCerS2), 17.2±0.09 μM (hCerS4), 7.2±0.10 μM (mCerS5), 11.4±0.17 μM (hCerS6)[1]
熱銷產品：Eltrombopag | Copanlisib | Coenzyme A | Topotecan (hydrochloride) | Sorafenib (Tosylate) | 2-Ketoglutaric acid | Clovibactin | Cerivastatin (sodium) | Eganelisib | Ryanodine
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Turner N, et al. A selective inhibitor of ceramide synthase 1 reveals a novel role in fat metabolism. Nat Commun. 2018 Aug 21;9(1):3165.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
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