Tandospirone

MCE 國際站：Tandospirone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：87760-53-0

純度：0.9941

貨號：HY-14558

中文名稱：坦度螺酮；枸櫞酸坦度螺酮

Synonyms：坦度螺酮; SM-3997

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tandospirone (SM-3997) 是一種高效、選擇性的 5-HT1A 受體部分激動劑，其 Ki 值為 27 nM。Tandospirone 具有抗焦慮和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及其潛在機制的研究。

體外：坦度螺酮對 5-HT2、5-HT1C、α1-腎上腺素能、α2-腎上腺素能和多巴胺 D1 和 D2 受體（Ki 值范圍為 1300 至 41000 nM）的作用效力比對 5-HT1A[1] 的作用效力低約 2 至 3 個數(shù)量級。坦度螺酮對 5-HT1B 受體、5-HT 攝取位點、β-腎上腺素能、毒蕈堿膽堿能和苯二氮卓受體基本無活性[1]。坦度螺酮激活與 G 蛋白偶聯(lián)的突觸后 5-HT1A 受體 (Gi/o)，從而抑制蛋白激酶 A (PKA) 介導(dǎo)的蛋白質(zhì)磷酸化和神經(jīng)元活動[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：坦度螺酮（10-80 mg/kg；腹腔注射）可抑制條件性恐懼應(yīng)激誘發(fā)的凍結(jié)行為大鼠模型中的凍結(jié)行為[3]。坦度螺酮表現(xiàn)出依賴于0.5小時血漿濃度的抗焦慮作用，但不存在于4小時[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor 27 nM (Ki)

參考文獻：

[1]. Hamik A, et al. Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites. Biol Psychiatry. 1990 Jul 15;28(2):99-109.[2]. Xuefei Huang, et al. Role of tandospirone, a 5-HT1A receptor partial agonist, in the treatment of central nervous system disorders and the underlying mechanisms. Oncotarget. 2017 Nov 24; 8(60): 102705–102720.[3]. Kyoko Nishitsuji, et al. The pharmacokinetics and pharmacodynamics of tandospirone in rats exposed to conditioned fear stress. Eur Neuropsychopharmacol. 2006 Jul;16(5):376-82.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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