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Tandospirone
MCE 國際站：Tandospirone
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：87760-53-0
純度：0.9941
貨號：HY-14558
中文名稱：坦度螺酮；枸櫞酸坦度螺酮
Synonyms：坦度螺酮; SM-3997
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Tandospirone (SM-3997) 是一種高效、選擇性的 5-HT1A 受體部分激動劑，其 Ki 值為 27 nM。Tandospirone 具有抗焦慮和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中樞神經系統疾病及其潛在機制的研究。
體外：坦度螺酮對 5-HT2、5-HT1C、α1-腎上腺素能、α2-腎上腺素能和多巴胺 D1 和 D2 受體（Ki 值范圍為 1300 至 41000 nM）的作用效力比對 5-HT1A[1] 的作用效力低約 2 至 3 個數量級。坦度螺酮對 5-HT1B 受體、5-HT 攝取位點、β-腎上腺素能、毒蕈堿膽堿能和苯二氮卓受體基本無活性[1]。坦度螺酮激活與 G 蛋白偶聯的突觸后 5-HT1A 受體 (Gi/o)，從而抑制蛋白激酶 A (PKA) 介導的蛋白質磷酸化和神經元活動[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：坦度螺酮（10-80 mg/kg；腹腔注射）可抑制條件性恐懼應激誘發的凍結行為大鼠模型中的凍結行為[3]。坦度螺酮表現出依賴于0.5小時血漿濃度的抗焦慮作用，但不存在于4小時[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：5-HT1A Receptor 27 nM (Ki)
熱銷產品：Ebselen | Fisetin | Clozapine | Dihydrorhodamine 123 | Ivermectin | NSP-SA-NHS | Lanifibranor | Caffeic acid phenethyl ester | Concanavalin A | Milatuzumab
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Hamik A, et al. Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites. Biol Psychiatry. 1990 Jul 15;28(2):99-109.[2]. Xuefei Huang, et al. Role of tandospirone, a 5-HT1A receptor partial agonist, in the treatment of central nervous system disorders and the underlying mechanisms. Oncotarget. 2017 Nov 24; 8(60): 102705–102720.[3]. Kyoko Nishitsuji, et al. The pharmacokinetics and pharmacodynamics of tandospirone in rats exposed to conditioned fear stress. Eur Neuropsychopharmacol. 2006 Jul;16(5):376-82.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
