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Diosmin

MCE 國際站：Diosmin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：520-27-4

純度：0.9951

貨號：HY-N0178

中文名稱：地奧司明

Synonyms：地奧司明

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Diosmin 是在各種柑橘類水果中發現的類黃酮，也是芳烴受體 (AhR) 的激動劑。

體外：用 Diosmin 處理會導致形成的加合物數量呈劑量依賴性增加 (在 5 μM Diosmin 時加合物最多增加 7 倍)。在 5 μM 時，Diosmin 會增加 7，12-二甲基苯并 (a) 蒽的細胞毒性，使 IC50 從估計的 1.2 μM 變為 400 nM。在測試的濃度下，Diosmin 本身沒有細胞毒性。Diosmin 以時間和劑量依賴性方式導致 MCF-7 細胞中 CYPIAI 活性的增加。Diosmin 在孵育 24 小時后引起 CYPIAI mRNA 的劑量依賴性增加，導致 CYPIAI mRNA 積累的長期增加，在孵育 48 小時后達到峰值[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：與缺血組比較，Diosmin 顯著降低大鼠視網膜丙二醛 (MDA) 水平，增加總超氧化物歧化酶 (T-SOD)、谷胱甘肽過氧化物酶 (GSH-Px) 和過氧化氫酶 (CAT) 活性 (P[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：本研究選用體重180~200g的健康雄性Wistar大鼠（n=112）。動物隨機分為4組，包括缺血/再灌注（I/R）損傷模型或假手術損傷，并灌注Diosmin或載體溶液：假手術+載體（SV）組、假手術+Diosmin（SD）組、模型+載體（MV）組和模型+Diosmin（MD）組。對于灌胃給藥，在缺血開始前30分鐘，每公斤大鼠體重灌注5毫升2% Diosmin或等體積的載體溶液，然后在I/R損傷后每天灌注一次，直至動物被處死。使用過量麻醉劑，在I/R損傷24小時后每組各處死8只大鼠，摘除眼球，測定丙二醛（MDA）水平和總超氧化物歧化酶（T-SOD）、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）和過氧化氫酶（CAT）的活性。I/R損傷后7天，每組6只大鼠記錄視網膜電圖（ERG）。同時，每組隨機選擇6只大鼠進行視網膜神經節細胞（RGC）的逆行標記，每組剩余8只大鼠進行組織病理學檢查[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：MCF-7 細胞以 25,000 個細胞/孔接種于 24 孔板中。24 小時后，將培養基換成含有 5 μM 地奧司明的培養基。再過 24 小時，將培養基再次換成含有 5 μM 地奧司明的培養基。3 天后，用磺酰羅丹明[1] 評估總細胞生長情況。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：AhR[1]

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參考文獻：

[1]. Ciolino HP, et al. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1;58(13):2754-60.[2]. Tong N, et al. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.