Alzheimer’s disease（阿爾茨海默氏病）信號通路研究抑制劑
AD與Amyloidogenesis Inhibitors（A?抑制劑）
A?（?-淀粉樣肽）是AD患者腦部神經炎癥和腦血管淀粉樣蛋白沉積的主要組成成分，表達APP（淀粉樣前體蛋白）的細胞株可生成Aβ的機理已得到良好闡述，其他細胞如星形神經膠質、小神經膠質和血管細胞可能促進Aβ的形成。有一個長期存在的假說認為Aβ具有神經毒性，是AD病發和發展的重要因素。因此，Aβ fibrillogenesis （原纖維形成）抑制劑的開發是AD疾病治療研究一個非常重要的領域。
表1 常見A?抑制劑
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產品 |
貨號 |
首要靶點 |
規格 |
目錄價 |
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APP β-分泌酶抑制劑 |
APP????? ??????????500 μg???????? ??1929元 Description：序列為KTEETSEVN(stat)VAEF[Stat = (3S,4S)-Statine] IC50 = 30 nM | |||
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Aβ42?Fibrillogenesis Inhibitor III? |
?Aβ42??????????????? ????????5 mg????????? ??2260元 Description：序列為Ac-LPFFD-NH2。穿過血腦屏障發揮?-sheet 阻斷劑作用，在AD疾病的轉基因小鼠模型中發現神經元存活增加和大腦炎癥反應得以減少的癥狀，可能與A?沉積減少有關。表現出更高的蛋白降解穩定性（人血漿和腦脊液中的半衰期> 24 h，血液中約37min）. | |||
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(氯碘喹啉) |
Cu2+?和Zn2+????????? Description：同義名5-Chloro-7-iodo-8-hydroxyquinoline。金屬離子螯合劑可穿過血腦屏障發揮神經毒性抗生素的作用，研究發現可同時溶解老年斑和減少淀粉樣蛋白聚集活性，捕獲參與蛋白沉淀的Cu2+?和Zn2+? 。 | |||
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（木黃酮） |
EGFR kinase???? ????? Description：同義名4′,5,7-Trihydroxyisoflavone，細胞滲透性、可逆性、蛋白酪氨酸激酶的底物競爭性抑制劑，包括表皮生長因子受體激酶的自體磷酸化(IC50 = 2.6 μM)。該抑制劑與ATP是競爭性作用，與磷酸受體是非競爭性作用。抑制腫瘤細胞增殖和誘發腫瘤細胞分化。體外還抑制拓撲異構酶II的活性。 | |||
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（氟比洛芬） |
COX, LPS induced?? ?100mg?????? ??648元 Description：同義名 (±)-2-Fluoro-α-methyl[1,1′-biphenyl]-4-acetic Acid，S(+) 和R(–)旋光對映體的混合物，細胞滲透性、非類固醇類抗炎癥化合物，表現出很強的環氧合酶?抑制劑(人外周血細胞LPS誘導的COX：IC50?= 5 nM)。強力抑制不可溶TTR淀粉樣纖維形成作用，抑制RAW 264.7巨噬細胞?iNOS表達。降低APP+PS1轉基因小鼠的小膠質細胞激活和?淀粉樣沉積。 | |||
AD與Cholinesterase Inhibitors（膽堿酯酶抑制劑）
AD患者膽堿能神經元的漸進性衰退會導致嚴重的記憶喪失和認知功能受損。乙酰膽堿酯酶（AChE）是催化乙酰膽堿水解的四聚體蛋白，其活性位點包含一個絲氨酸羥基基團，通過鄰近組氨酸殘基的質子-受體作用表現出更高的親核活力，絲氨酸殘基親核攻擊乙酰膽堿羰基碳。常見的AChE抑制劑的作用機理有兩種，一種是競爭性阻斷水解作用，不需要與酶反應；一種是乙酰化絲氨酸羥基形成氨基甲酰酯，該結構比醋酸酯穩定不會輕易暴露酶的活性位點。
目前治療AD的策略之一就是使用AChE抑制劑提高遞質中的乙酰膽堿水平，進而在大腦受影響部位增強膽堿能活性。AChE抑制劑增加中央突觸的乙酰膽堿，此類方法已成為對癥治療的主要途徑。臨床試驗也肯定了一些AChE抑制劑和蕈毒堿激動劑對輕中度AD患者治療中起到的積極作用。雖然他們不能完全控制疾病的發展，但適度改善AD患者的記憶、思考和推理能力。
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貨號 |
產品名稱 |
首要靶點 |
規格 |
目錄價 |
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A3773 |
Tacrine?hydrochloride (中文名：他克林鹽酸鹽) |
AchE?????????????? Description：目前治療AD最有效的藥物之一，可逆性中樞AchE抑制劑，極易通過血腦屏障。還可直接作用于膽堿能毒蕈堿型受體及煙堿型受體 | ||
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(±)-Huperzine A (中文名：石杉堿甲) |
AchE?? ??????????1 mg??????? ?1025元 Description：合成非旋光對映體混合物，據報道可用作基因增強劑。可作為擬膽堿，抑制大腦AChE活性 。 | |||
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D6821 |
Donepezil hydrochloride (中文名：多奈哌齊鹽酸鹽) |
AchE ??????????????????10 mg?????? ?720元 Description：可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶 (AchE)引起的乙酰膽酰水解而增加受體部位的乙酰膽堿含量。另可能還有其他機制，包括對肽的處置、神經遞質受體或Ca2+通道的直接作用。 | ||
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Galanthamine ,Hydrobromide? (中文名：加蘭他敏氫溴酸鹽) |
AchE ????????????20 mg ???????1251元 Description：乙酰膽堿酯酶競爭性可逆抑制劑，抗肌無力試劑。據報道可以改善動物模型認知和短期記憶能力。 | |||
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（中文名：二異丙基氟磷酸） |
AchE ???????????? Description：同義名DFP，絲氨酸蛋白酶抑制劑，可穿透血腦屏障，強效不可逆AchE抑制劑。小鼠T細胞雜交瘤和活化的外周T細胞中選擇性阻斷T細胞激發的程序性死亡。有效濃度：100 μM，半衰期1 h（pH 7.5）。 | |||
AD與Secretase Inhibitors（分泌酶抑制劑）
A?（?-淀粉樣肽）是AD最核心的致病機制，針對目前AChE藥物不能根治AD或阻礙病情的發展，越來越多的研究集中于開發減少或干擾A?合成的藥物。A?是由APP（?淀粉樣前體蛋白）在蛋白酶的水解作用下生成的，有兩種途徑：一種途徑是APP經?分泌酶切割形成含N端部分的APP衍生物（(APPSβ）和附于膜上的99個氨基酸殘基（C99），C99經γ分泌酶切割產生Aβ40和Aβ42。另一種途徑是APP經α分泌酶切割釋放出較大的可溶片段APPSα, , ，同時產生附于膜上的C端殘基C83，后者經γ分泌酶作為底物進一步切割得到一種3kDa 蛋白(P3) ,這是Aβ被截短了的N端類似物。因此通過直接抑制β或γ分泌酶或促進α分泌酶產生非淀粉樣基因P3來減少A?的生成是治療AD最快捷方法，?、γ分泌酶抑制劑也成為非常有潛力的藥物。
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貨號 |
產品名稱 |
首要靶點 |
規格 |
目錄價 |
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InSolution? OM99-2? |
β分泌酶???? ???????250 μg?? ???????5515元 Description：序列為Glu-Val-Asn-Leu-Ψ-Ala-Ala-Glu-Phe [Ψ denotes replacement of CONH by (S)-CH(OH)CH2] ，擬肽高效且緊密結合過渡態類似物抑制劑，抑制β分泌酶活性 (Ki?= 1.6 nM, 重組memapsin 2; Ki?= 9.58 nM,重組pro-memapsin 2). 此蛋白酶抑制劑是根據swedish APP的β分泌酶模板而設計的，將Asp換成Ala。 | |||
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?-Secretase Inhibitor II |
β分泌酶 ??????????1mg? ???????????874元 Description：序列為Z-Val-Leu-Leu-CHO，強效細胞滲透可逆的β分泌酶抑制劑。另外在穩定轉染野生型APP751的CHO細胞中同時抑制Aβtotal?(IC50?= 700 nM) 和Aβ1-42?(IC50?= 2.5 μM)的活性。 | |||
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