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Apramycin sulfate

MCE 國際站:Apramycin sulfate

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:65710-07-8

純度:≥98.0%

貨號:HY-B1329

中文名稱:硫酸安普霉素;暗霉素硫酸鹽

Synonyms:硫酸安普霉素; Nebramycin II sulfate

存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,遠離潮濕)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Apramycin (EBL 1003) 是一種具有口服活性、耐酸性pH、耐氨基糖苷修飾酶的氨基糖苷類抗生素 (antibiotic),通過靶向細菌核糖體抑制蛋白質的生物合成。Apramycin 是一種潛在的抗耐藥抗生素。

體外:Apramycin (4 mg/L) 抑制 99% 的肺炎克雷伯氏菌和 93% 的腸桿菌臨床分離株。Apramycin (8 mg/L) 抑制 99% 的大腸桿菌、98% 的弗氏檸檬酸桿菌、96% 的普羅威登斯菌、92% 的黏質沙雷菌、97% 的摩氏摩根氏菌和 100% 的變形桿菌臨床分離株,表現出顯著優于臨床標準氨基糖苷類抗生素 Gentamicin 和 Amikacin 的抗菌活性[1]。 Apramycin (100 μM, 10 min) 在 pH 由 7.3 降至 5.7 時在大腸桿菌中的胞質攝取量減少 11%,而 Gentamicin 和 Amikacin 的胞質攝取量分別減少 62% 和 51%[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:Apramycin (200 mg/kg/d, s.c., 9 d) 在低劑量結核分歧桿菌氣溶膠感染模型 IFN-γ 敲除小鼠的肺部顯示出顯著的體內療效[2]。 Apramycin (16, 32, 80 mg/kg, s.c., 24 h) 在金黃色葡萄球菌敗血癥的中性粒細胞減少小鼠模型中劑量依賴性地減少腎臟中 2-5 log10 和血液中 2-3 log10 的細菌負荷[2]。 Apramycin (50 mg/kg/d, s.c., 21 d) 產生與 Gentamicin (10 mg/kg/d) 相等的腎毒性評分[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:Aminoglycoside

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參考文獻:

[1]. Juhas M, et al. In vitro activity of apramycin against multidrug-, carbapenem- and aminoglycoside-resistant Enterobacteriaceae and Acinetobacter baumannii. J Antimicrob Chemother. 2019;74(4):944-952.[2]. Meyer M, et al. In vivo efficacy of apramycin in murine infection models. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Nov;58(11):6938-41.[3]. Becker K, et al. Antibacterial activity of apramycin at acidic pH warrants wide therapeutic window in the treatment of complicated urinary tract infections and acute pyelonephritis. EBioMedicine. 2021 Nov;73:103652.

品牌介紹:
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全球最新的活性化合物;
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