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MK-5046

MCE 國際站：MK-5046

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1022152-70-0

純度：0.996

貨號：HY-14342

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：MK-5046 是一種強效的、選擇性的、具有口服活性的 Bombesin 受體亞型 3 (BRS-3) 變構激動劑，對 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分別為 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物誘導肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物攝入并降低體重。MK-5046 可用于肥胖的研究。

體外：MK-5046 對人、小鼠、大鼠、狗和獼猴 BRS3 的 IC50 值分別為 28、5.4、1.2、6.5 和 50 nM[2]。 MK-5046 對人、小鼠、大鼠、狗和獼猴 BRS3 的 Ki 值分別為 3.4、1.6、0.6、9.9 和 2.4 nM[2]。 MK-5046 對人、小鼠、大鼠、狗和獼猴 BRS3 的 EC50 值分別為 14、21、2.2、1.6 和 6.9 nM [2]。 MK-5046 抑制兔鈣離子通道 diltiazem (DLZ) 位點，IC50 值為 1.9 μM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：MK-5046 (3, 10 和 30 mg/kg；口服，一次) 抑制食物攝入，并提高飲食誘導肥胖 (DIO) 小鼠的靜息代謝率 (MR) 和體溫[1]。 MK-5046 (5，25 和 50 mg/kg；皮下注射，每天一次，連續 14 天) 顯著降低 DIO 小鼠的體重和食物攝入量[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：28 nM (human BRS3), 5.4 nM (mouse BRS3), 1.2 nM (rat BRS3), 6.5 nM (dog BRS3), 50 nM (rhesus BRS3)[2]

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參考文獻：

[1]. Guan XM, et al. Antiobesity effect of MK-5046, a novel bombesin receptor subtype-3 agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Feb;336(2):356-364.[2]. Sebhat IK, et al. Discovery of MK-5046, a Potent, Selective Bombesin Receptor Subtype-3 Agonist for the Treatment of Obesity. ACS Med Chem Lett. 2010 Oct 18;2(1):43-47.[3]. Ramos-Alvarez I, et al. The Nonpeptide Agonist MK-5046 Functions As an Allosteric Agonist for the Bombesin Receptor Subtype-3. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Aug;382(2):66-78.