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Fadrozole hydrochloride

MCE 國際站：Fadrozole hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：102676-31-3

純度：0.9934

貨號：HY-14247

中文名稱：法倔唑鹽酸鹽

Synonyms：CGS 16949A; (Rac-FAD286 hydrochloride

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一種有效，選擇性和非甾體類的 aromatase 抑制劑，其 IC50 值為 6.4 nM。

體外：鹽酸法屈唑是一種強效、選擇性、非甾體芳香化酶抑制劑，IC50 為 6.4 nM。在倉鼠卵巢切片中，鹽酸法屈唑抑制雌激素的產生，IC50 為 0.03 μM。抑制孕酮的產生，IC50 為 120 μM。鹽酸法屈唑劑量較高時，可不同程度抑制其他細胞色素 P-450 依賴性甾體的合成[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：鹽酸法曲唑能夠抑制未成熟雌性大鼠的芳香化酶介導的子宮肥大，口服時 ED50 為 0.03 mg/kg。在相同模型中，口服氨魯米特可產生相同效果，ED50 為 30 mg/kg[1]。鹽酸法曲唑可預防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和惡性自發性乳腺腫瘤的發展。它還能減緩雌性大鼠垂體遠側部腺瘤的自發發展，并降低雄性和雌性大鼠自發性肝細胞腫瘤的發病率[2]。給雄性和雌性小鼠服用鹽酸法曲唑后，寄生蟲負擔減少了 70%。這種保護作用與雄性小鼠特異性細胞免疫反應的恢復有關。感染的雄性小鼠的血清白細胞介素 6 (IL-6) 水平及其脾細胞產生量增加 80%，同時睪丸中白細胞介素 6 的表達量增加 10 倍。鹽酸法屈唑治療可將這些水平恢復到基線值[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：通過管飼法給大鼠每日服用法屈唑鹽酸鹽（溶于純凈水），持續 2 年。四組各 60 只大鼠，每日劑量分別為 0、0.05、0.25 或 1.25 mg/kg。對照組大鼠僅飲水。每周記錄一次臨床癥狀，在前 9 個月每 4 周檢查動物是否有可觸及的腫塊，在研究的剩余時間內每 2 周檢查一次[2]。小鼠：法屈唑鹽酸鹽以皮下長期釋放顆粒（20 mg/wt kg，三周釋放顆粒）的形式給藥，從感染前 1 周開始，使用 10 號針頭給藥。研究期間給藥三粒。另一組受感染的小鼠以與抑制劑相同的方式服用安慰劑顆粒。1 周后，小鼠被感染并在 8 周后被殺死[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Aromatase

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參考文獻：

[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.[3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.