Pregnenolone

MCE 國際站：Pregnenolone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：145-13-1

純度：0.9987

貨號：HY-B0151

中文名稱：孕烯醇酮

Synonyms：孕烯醇酮; 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一種功能強大的神經甾體，是包括甾體酮在內的各種甾體激素的主要前體。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受體的信號傳導特異性抑制劑，抑制由 CB1 受體介導的四氫大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保護大腦免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一種 TRPM3 通道激活劑，也可以弱激活 TRPM1 通道。

體外：CB1 受體刺激會增加大腦孕烯醇酮水平，進而對 CB1 受體活性產生負反饋，拮抗 THC 已知的大多數行為和軀體效應。孕烯醇酮可能充當信號特異性負變構調節劑，結合到與正構配體所占位位不同的位點。孕烯醇酮不會改變激動劑結合，只會改變激動劑功效[1]。當切片用 100 nM 孕烯醇酮預處理時，THC 的效果會顯著減弱（抑制率為 15.1±1.8%）。這些影響可能是由于孕烯醇酮的突觸前作用。因此，孕烯醇酮會阻止 THC 引起的雙脈沖比 (PPR) 增加，但不會改變微型 EPSC (mEPSC) 的幅度或衰減時間[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：孕烯醇酮給藥（2-6 mg/kg）可阻止 Wistar 大鼠和 C57BL/6N 小鼠的 THC 誘導食物攝入，并減弱 THC 誘導的小鼠記憶障礙，但它不會改變這些行為本身。每次自我給藥前注射孕烯醇酮（2 和 4 mg/kg）可減少 WIN 55,212-2 的攝入量并降低漸進比率計劃中的斷點[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠和大鼠[1] 使用成年雄性 Wistar 大鼠（體重 320-340g）、Sprague Dawley 雄性大鼠（體重 330-350g）、C57BL/6N 小鼠（2-3 個月）和 CD1 小鼠（實驗開始時體重 25-30 g）。孕烯醇酮通過皮下注射（sc）。大鼠注射量為 1 mL/kg 體重，小鼠注射量為 10 mL/kg[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CB1 Human Endogenous Metabolite

參考文獻：

[1]. Vallée M, et al. Pregnenolone can protect the brain from cannabis intoxication. Science. 2014 Jan 3;343(6166):94-8.[2]. Ducharme N, et al. Brain distribution and behavioral effects of progesterone and pregnenolone after intranasal or intravenous administration. Eur J Pharmacol. 2010 Sep 1;641(2-3):128-34.[3]. Alan Shiels. TRPM3_miR-204: a complex locus for eye development and disease. Hum Genomics. 2020 Feb 18;14(1):7.

品牌介紹:
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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