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Ibutamoren Mesylate

MCE 國際站：Ibutamoren Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：159752-10-0

純度：0.9986

貨號：HY-50844

中文名稱：伊布莫侖甲磺酸鹽

Synonyms：伊布莫侖甲磺酸鹽; MK-677; MK-0677

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一種有效的，非肽段類生長激素促分泌素受體 (GHSR) 激動劑。Ibutamoren Mesylate 是一種有效的，具有口服活性的生長激素 (GH) 促分泌素。

體內：Ibutamoren mesylate (5 mg/kg/day) 導致狗的體重增加有統計學意義，并增加血清 IGF-1 和 GH 水平。在研究的第 7 天或第 15 天，Ibutamoren mesylate 并未導致 CSF IGF-1 或 GH 水平顯著升高[1]。用 GH 預處理小鼠可阻斷甲磺酸異丁氨醇 (Ibutamoren mesylate，50 μg，ip) 對這些神經元的激活。在基因敲除小鼠中，GH 和奧曲肽均不能抑制 Ibutamoren mesylate 對弓狀神經元的激活[2]。Ibutamoren mesylate 的慢性口服給藥與 GH 和 IGF-I 水平的顯著增加有關，并在處理期間保持這種水平。Ibutamoren mesylate 給藥后的 GH 曲線包括高于對照的間歇性增加[3]。Ibutamoren mesylate 在口服后顯著增加峰值 GH 濃度。Ibutamoren mesylate 是一種有效的 GH 促分泌劑，口服或靜脈注射時可立即、大幅度、持久地增加 GH 水平[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：所用化合物為：甲磺酸伊布他莫侖 (50 μg)、奧曲肽 (100 μg) 和 mGH (30 μg)。小鼠首先腹腔注射 (0.1 mL) 鹽水、奧曲肽或 mGH，10 分鐘后腹腔注射 (0.1 mL) 鹽水或甲磺酸伊布他莫侖。因此，第一項研究包括以下組：鹽水/鹽水、鹽水/甲磺酸伊布他莫侖、mGH/鹽水、mGH/甲磺酸伊布他莫侖鹽水/鹽水、鹽水/甲磺酸伊布他莫侖、mGH/鹽水、mGH/甲磺酸伊布他莫侖，第二項研究包括：鹽水/鹽水、鹽水/甲磺酸伊布他莫侖、奧曲肽/鹽水、奧曲肽/甲磺酸伊布他莫侖。此外，一些小鼠腹腔注射高滲鹽水（0.2 mL，1.5 M）作為免疫細胞化學的陽性對照。注射后 90 分鐘，用戊巴比妥鈉（60 mg/kg，腹腔注射）對動物進行終末麻醉，并用肝素鹽水進行心臟灌注，然后用 0.1mol/L 磷酸鹽緩沖液（PB，pH 7.4）中的 4% 多聚甲醛進行灌注。然后取出大腦并將其放在相同的溶液中 24 小時，然后在?80°C 下儲存直至處理。在冷凍切片機上切下前腦（40 μM）的冠狀切片，并將其放在含有 Triton X-100（PB-T，pH 7.4）的 0.1mol/LPB 中。將切片在 4°C 下在 Ab-2 Fos 抗體（兔多克隆抗體；1% 正常羊血清中 1:1000）中孵育 24 小時。將抗體-抗原復合物在生物素化的抗兔免疫球蛋白中孵育 1 小時，然后在親和素、生物素化的辣根過氧化物酶中孵育 1 小時，以定位抗體-抗原復合物。使用葡萄糖氧化酶-二氨基聯苯胺-鎳法可視化反應產物，并將 Fos 樣免疫反應可視化為局限于細胞核的致密紫黑色沉淀物。雙盲計數弓狀核和腦室周圍核（每只小鼠六到八個切片）中的 c-fos 陽性細胞核數量，并計算組平均值（平均值±sem）。統計分析采用雙向方差分析，然后對所有數據進行成對多重比較，并取顯著性，因為 P MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Prahalada S, et al. Insulin-like growth factor-1 and growth hormone (GH) levels in canine cerebrospinal fluid are unaffected by GH or GH secretagogue (MK-0677) administration. Horm Metab Res. 1999 Feb-Mar;31(2-3):133-7.[2]. Zheng H, et al. Somatostatin receptor subtype 2 knockout mice are refractory to growth hormone-negative feedback on arcuate neurons. Mol Endocrinol. 1997 Oct;11(11):1709-17.[3]. Hickey GJ, et al. Repeat administration of the GH secretagogue MK-0677 increases and maintains elevated IGF-I levels in beagles. J Endocrinol. 1997 Feb;152(2):183-92.[4]. Jacks T, et al. MK-0677, a potent, novel, orally active growth hormone (GH) secretagogue: GH, insulin-like growth factor I, and other hormonal responses in beagles. Endocrinology. 1996 Dec;137(12):5284-9.