MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

LXR-623

MCE 國際站：LXR-623

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10629

CAS：875787-07-8

Synonyms：WAY 252623

純度：0.9948

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：LXR-623是可以滲透血腦屏障的 LXRα 部分激動劑和 LXRβ 完全激動劑，IC50 分別為24 nM 和 179 nM。

體外：LXR-623 在體外有效殺死 U87EGFRvIII 和 GBM39 細胞，同時完全保護 NHA。LXR-623 還在所有三種細胞系中增加 ABCA1 蛋白并降低 LDLR 蛋白水平。LXR-623 抑制 LDLR 表達，增加 ABCA1 外排轉運蛋白的表達，并在所有測試的 GBM 樣本中誘導大量細胞死亡。LXR-623 (5 μM) 還通過激活 LXRβ誘導 GBM 細胞死亡[1]。 LXR-623 在體外處理人 PBMC 顯著增加 ABCA1 和 ABCG1的轉錄[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：LXR-623 (400 mg/kg，po) 穿過血腦屏障，誘導靶基因表達，并在大腦中的 GBM 細胞中達到處理水平，而外周活動極少。LXR-623 抑制腫瘤生長，促進腫瘤細胞死亡，并延長攜帶顱內患者來源 GBMs 的小鼠的生存期[1]。 與安慰劑組相比，LXR-623 (1.5、5 mg/kg/天) 顯著減緩動物動脈粥樣硬化的進展[2]。 WAY-252623 (15 和 50 mg/kg) 以劑量依賴性方式顯著減少動脈粥樣硬化。WAY-252623 (20、60 和 120 mg/kg/天，口服) 在表達 CETP 的敘利亞倉鼠中顯示出中性脂質作用[3]。 此外，LXR-623 (50 mg/kg) 在大鼠的嚙齒動物外周血細胞中誘導基因表達。LXR-623 (0、15 和 50 mg/kg) 劑量依賴性地上調猴子全血細胞中 ABCA1 和 ABCG1 的轉錄，與劑量成正比[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：實驗采用5周齡雌性無胸腺nu/nu小鼠，將1×105 U87EGFRvIII IRFP720或GBM39 IRFP720細胞于5μL PBS中顱內注射至小鼠腦內，7-10天內腫瘤生長，通過FMT信號強度定量確認腫瘤植入，使用FMT 2500熒光斷層掃描系統監測腫瘤生長。藥物治療研究，從注射后第7天開始，每天通過口服管飼法給小鼠施用載體（0.5%甲基纖維素、2%吐溫80水溶液）或懸浮于載體中的LXR-623（400mg/kg）。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：24 nM (LXR-α), 179 nM (LXR-β)[2][3]

熱銷產品：CD1530  | GW 441756  | Nelarabine  | Nitro blue tetrazolium chloride  | Oseltamivir  | Dracorhodin perchlorate  | Fluvastatin (sodium)  | Istaroxime (hydrochloride)  | Methylprednisolone succinate  | Canagliflozin (hemihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Villa GR, et al. An LXR-Cholesterol Axis Creates a Metabolic Co-Dependency for Brain Cancers. Cancer Cell. 2016 Nov 14;30(5):683-693.[2]. Giannarelli C, et al. Synergistic effect of liver X receptor activation and simvastatin on plaque regression and stabilization: an magnetic resonance imaging study in a model of advanced atherosclerosis. Eur Heart J. 2012 Jan;33(2):264-73.[3]. Quinet EM, et al. LXR ligand lowers LDL cholesterol in primates, is lipid neutral in hamster, and reduces atherosclerosis in mouse. J Lipid Res. 2009 Dec;50(12):2358-70.[4]. DiBlasio-Smith EA, et al. Discovery and implementation of transcriptional biomarkers of synthetic LXR agonists in peripheral blood cells. J Transl Med. 2008 Oct 16;6:59.