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Sivelestat sodium

MCE 國際站：Sivelestat sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：150374-95-1

純度：0.9906

貨號：HY-17443A

中文名稱：西維來司鈉

Synonyms：西維來司鈉; ONO5046-Na; Sodium sivelestat; EI546 sodium; LY544349 sodium

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Sivelestat (EI546) sodium 是競爭性的人類中性粒細胞彈性蛋白酶的抑制劑，其IC50 值為 44 nM， Ki 值為 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潛力用于COVID-19 的急性肺損傷/急性呼吸窘迫綜合征或彌散性血管內凝血的研究。

體外：Sivelestat (ONO-5046) 即使在 100 μM 時也不會抑制胰蛋白酶、凝血酶、纖溶酶、血漿激肽釋放酶、胰腺激肽釋放酶、糜蛋白酶和組織蛋白酶 G[1]。Sivelestat (ONO-5046) 對人、兔、大鼠、倉鼠和小鼠中性粒細胞彈性蛋白酶的 IC50 值分別為 44 nM、36 nM、19 nM、37 nM 和 49 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：西維來司他（ONO-5046，0.021-2.1 mg/kg，氣管內給藥）可抑制倉鼠肺出血（ID50 = 82 pg/kg），靜脈給藥可增加豚鼠皮膚毛細血管通透性（ID50 = 9.6 mg/kg），這兩種情況均由人中性粒細胞彈性蛋白酶引起[1]。西維來司他（10 mg/kg，經尾靜脈輸注）可改善大鼠失血性休克后的肺損傷[2]。西維來司他（15，60 mg/kg，腹腔注射）可預防大鼠膀胱缺血再灌注損傷[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產品：Captopril  | NSC319726  | Zileuton  | Glucoraphanin  | Itaconic acid  | Nifedipine  | PHTPP  | Bexarotene  | Ursolic acid  | Bobcat339 (hydrochloride)

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參考文獻：

[1]. Yuichiro Toda, et al. A neutrophil elastase inhibitor, sivelestat, ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats. Int J Mol Med. 2007 Feb;19(2):237-43.[2]. Tomoharu Kono, et al. Neutrophil elastase inhibitor, sivelestat sodium hydrate prevents ischemia-reperfusion injury in the rat bladder. Mol Cell Biochem. 2008 Apr;311(1-2):87-92.[3]. Adeleh Sahebnasagh, et al. Neutrophil elastase inhibitor (sivelestat) may be a promising therapeutic option for management of acute lung injury/acute respiratory distress syndrome or disseminated intravascular coagulation in COVID-19. J Clin Pharm Ther. 2[4]. Kawabata K, et al. ONO-5046, a novel inhibitor of human neutrophil elastase. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Jun 14;177(2):814-20.