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Bumetanide
MCE 國際站：Bumetanide
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：28395-03-1
純度：0.9995
貨號：HY-17468
中文名稱：布美他尼；強力速效利尿劑
Synonyms：布美他尼; Ro 10-6338; PF 1593
存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一種高效的利尿劑，是 Na+-K+-Cl+ 協同轉運蛋白 (NKCC) 的阻斷劑。Bumetanide 是選擇性的 NKCC1 抑制劑，但對 NKCC2 也有抑制作用，對 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分別為 0.68 μM 和 4.0 μM。
體外：Bumetanide 對人類 NKCC 的兩種主要剪接變體 hNKCC1A 和 hNKCC2A 具有抑制作用[1]。Bumetanide (0.03-100 μM；5 分鐘) 抑制86Rb+ 在表達 NKCC1A 的卵母細胞中以劑量依賴性方式攝取[1]。Bumetanide 抑制 HEK-293 細胞中的 NKCC2 亞型 B，具有 IC50 值為 0.54 μM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Bumetanide (7.6-30.4 mg/kg；靜脈注射) 減弱了皮質和紋狀體表觀擴散系數 (ADC) 比率的降低 (降低了 40-67%)，表明水腫形成減少[3]。Bumetanide 還可以減少梗塞面積[3]。Bumetanide 在 2 mg/kg、8 mg/kg 和大鼠分別靜脈注射 20 mg/kg[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：0.68 μM (hNKCC1A), 4.0 μM (hNKCC2A)[1]
熱銷產品：Eltrombopag | Copanlisib | Coenzyme A | Topotecan (hydrochloride) | Sorafenib (Tosylate) | 2-Ketoglutaric acid | Clovibactin | Cerivastatin (sodium) | Eganelisib | Ryanodine
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Lykke K, et al. The search for NKCC1-selective drugs for the treatment of epilepsy: Structure-function relationship of bumetanide and various bumetanide derivatives in inhibiting the human cation-chloride cotransporter NKCC1A. Epilepsy Behav. 2016 Jun;59:42-9.[2]. Ciaran Richardson, et al. Regulation of the NKCC2 ion cotransporter by SPAK-OSR1-dependent and -independent pathways. J Cell Sci. 2011 Mar 1;124(Pt 5):789-800.[3]. Martha E O'Donnell, et al. Bumetanide inhibition of the blood-brain barrier Na-K-Cl cotransporter reduces edema formation in the rat middle cerebral artery occlusion model of stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2004 Sep;24(9):1046-56.[4]. S H Lee, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of bumetanide after intravenous and oral administration to rats: absorption from various GI segments. J Pharmacokinet Biopharm. 1994 Feb;22(1):1-17.6
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
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• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
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• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
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