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Paroxetine hydrochloride

MCE 國際站：Paroxetine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：78246-49-8

純度：0.9996

貨號：HY-B0492

中文名稱：鹽酸帕羅西??； 鹽酸帕羅克賽

Synonyms：鹽酸帕羅西汀; BRL29060 hydrochloride; BRL29060A

存儲條件：4°C,密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Paroxetine hydrochloride 是一種高效的五羥色胺再攝取 (serotonin-reuptake) 抑制劑，能抑制 GRK2 活性，IC50 值為 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁癥的研究。

體外：Paroxetine (1 μM 和 10 μM) 通過抑制 GRK2 顯著抑制 CX3CL1 誘導的 T 細胞遷移。Paroxetine 抑制 GRK2 誘導的 ERK 激活[1]。Paroxetine (10 μM) 減少 LPS 刺激的 BV2 細胞中的促炎細胞因子。Paroxetine (0-5 μM) 對 LPS 誘導的 BV2 細胞中 TNF-α 和 IL-1β 的產生產生劑量依賴性抑制。Paroxetine 還抑制 BV2 細胞中脂多糖 (LPS) 誘導的一氧化氮 (NO) 產生和誘導型一氧化氮合酶 (iNOS) 表達。Paroxetine (5 μM) 阻斷 LPS 誘導的 JNK 激活并減弱 BV2 細胞中的基線 ERK1/2 活性。Paroxetine 可減輕小膠質細胞介導的神經毒性，并抑制原代小膠質細胞中 LPS 刺激的促炎細胞因子和 NO[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Paroxetine hydrochloride 處理明顯減輕了 CIA 大鼠的癥狀。Paroxetine hydrochloride 處理明顯防止了關節的組織損傷，并減輕了 T 細胞向滑膜組織的浸潤。Paroxetine hydrochloride 顯示出對抑制滑膜組織中 CX3CL1 產生的強烈作用[1]。Paroxetine hydrochloride (20 mg/kg/day) 減少大鼠的肌細胞橫截面積和遠端心肌中 ROS 的形成。Paroxetine hydrochloride 降低對室性心動過速的易感性。MI 后 Paroxetine hydrochloride 處理可降低 LV 重塑和對心律失常的易感性，這可能是通過減少 ROS 形成[2]。在 CCI Paroxetine hydrochloride 處理組中，Paroxetine hydrochloride (10 mg/kg，ip) 在第 7 天和第 10 天產生痛覺過敏 (P[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：動物分為兩大組：1）預防組和 2）損傷后組。每個大組又分為三個不同的亞組：I）CCI 載體治療組，II）假手術組，III）CCI 帕羅西汀治療組。載體通過腹腔注射到 CCI 和假手術動物體內。在預防研究中，帕羅西汀 (10 mg/kg) 在手術前 1 小時注射，并持續每天注射，直到手術后第 14 天。在損傷后組中，帕羅西汀 (10 mg/kg) 在損傷后第 7 天注射，并持續每天注射，直到第 14 天。所有行為測試均在手術前第 0 天（對照日）和神經損傷后第 1、3、5、7、10 和 14 天記錄。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞活力通過四唑鹽 3-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 測定法確定。BV2 和原代小膠質細胞最初分別以 1×104 細胞/孔和 5×104 細胞/孔的密度接種到 96 孔板中。處理后，將 MTT（PBS 中 5 mg/mL）加入每個孔中并在 37°C 下孵育 4 小時。將所得的甲臜晶體溶解在二甲基亞砜 (DMSO) 中。在 570 nm 處測量光密度，結果表示為與對照相比的存活細胞百分比。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：14?μM (GRK2)[3]

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參考文獻：

[1]. Wang Q, et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.[2]. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26.[3]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.[4]. Liu RP, et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.[5]. Zarei M, et al. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100.