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ML-193
MCE 國際站：ML-193
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-110125
CAS：713121-80-3
Synonyms：CID 1261822
純度：0.9982
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：ML-193 (CID 1261822) 是一種有效和選擇性的 GPR55 拮抗劑，IC50 值為 221 nM。ML-193 對 GPR55 的選擇性是 GPR35，CB1 和 CB2 的 27 倍以上。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的運動和感覺運動缺陷。
體外：ML-193（0.01-100 μM；預處理 15 分鐘）可抑制由 L-α-溶血磷脂酰肌醇 (LPI, 10 μM) 和 ML186 (1 μM) 誘導的 β-arrestin 運輸，IC50 分別為 0.22 μM 和 0.12 μM[2]。ML-193（0.01-10 μM；預處理 30 分鐘）可降低 LPI 介導的 ERK1/2 磷酸化，在 U2OS 細胞中的 IC50 為 0.2 μM[2]。ML-193（5 μM；預處理 30 分鐘）可減弱 GPR55 激動劑誘導的 hNSCs 增殖率增加[4]。 ML-193（5 μM；10 d）可減弱 ML184 誘導的 hNSC 分化增加[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：ML193（1 和 5 μg/只大鼠；以 1 μL/min 的速度向紋狀體內注射）可減輕 PD 大鼠的感覺運動障礙和失步癥狀，增強運動協調性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：221 nM (GPR55)[1]
熱銷產品：Peiminine | Marizomib | JNK-IN-7 | LLY-283 | SM 16 | Mesitaldehyde | SU 5402 | Sodium aescinate | Retinyl acetate | L-Ornithine
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Heynen-Genel S, et, al. Screening for Selective Ligands for GPR55-Antagonists. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. 2010 Oct 30.[2]. Kotsikorou E, et, al. Identification of the GPR55 antagonist binding site using a novel set of high-potency GPR55 selective ligands. Biochemistry. 2013 Dec 31;52(52):9456-69.[3]. Fatemi I, et, al. The effect of intra-striatal administration of GPR55 agonist (LPI) and antagonist (ML193) on sensorimotor and motor functions in a Parkinson's disease rat model. Acta Neuropsychiatr. 2021 Feb;33(1):15-21.[4]. Hill JD, et, al. Activation of GPR55 increases neural stem cell proliferation and promotes early adult hippocampal neurogenesis. Br J Pharmacol. 2018 Aug;175(16):3407-3421.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
