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Anamorelin

MCE 國際站：Anamorelin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：249921-19-5

純度：0.9964

貨號：HY-14734

中文名稱：阿拉莫林

Synonyms：阿拉莫林; RC-1291; ONO-7643

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Anamorelin (RC-1291) 是一種新型 ghrelin receptor 激動劑，FLIPR 檢測中，EC50 為 0.74 nM。

體外：在 FLIPR 測定中，Anamorelin (ANAM) 對生長素釋放肽受體表現出顯著的激動劑活性，EC50 值為 0.74 nM。在濃度高達 1,000 nM 時，未觀察到 Anamorelin 的顯著拮抗劑活性。在結合實驗中，Anamorelin 與生長素釋放肽受體結合，結合親和常數 (Ki) 為 0.70 nM。在與放射性標記的 ibutamoren 的競爭測定中，還發現 Anamorelin (ANAM) 與生長素釋放肽受體具有高親和力 (IC50=0.69 nM)。在與 Anamorelin 孵育的大鼠垂體細胞中，對 GH 釋放具有劑量依賴性刺激作用，效力 (EC50) 為 1.5 nM。Anamorelin 針對一組超過 100 種受體、離子通道、轉運蛋白和酶的活性進行篩選。 Anamorelin 證實與速激肽神經激肽 2 (NK2) 位點結合 (IC50=0.021 μM)；但隨后的 NK2 功能測定未證實任何功能活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在大鼠中，與對照組相比，每天口服 3、10 或 30 mg/kg 的 Anamorelin (ANAM) 一次，從治療的第 2 天到第 7 天顯著增加食物攝入量和體重。食物攝入量和體重增加的累積變化呈劑量依賴性增加，并且這些變化在所有劑量水平下都很顯著（大鼠 P0-6h[1]）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠[1] 為評估食物攝入量和體重，將大鼠分為四組：Anamorelin 3 mg/kg（n=7）、10 mg/kg（n=7）或 30 mg/kg（n=7），或載體對照組（n=8），在單次給藥前和給藥后 0.25、0.5、1、2、3、4、5 和 6 小時采集 100 μL 血樣。用 64.8 mg/kg 戊巴比妥鈉麻醉大鼠。將裝滿肝素化生理鹽水的導管插入左股動脈以采集血液，并安裝延長管、1 mL 取樣注射器和三通旋塞以使多余的血液回流。使用大鼠生長激素 EIA 試劑盒和微孔板讀數儀通過免疫化學方法測量血漿中的 GH 水平。測量重復進行。評估了服藥后 0 至 6 小時 GH 濃度曲線下面積 (AUC0-6h) 和 GH 血漿濃度的時間過程。豬[1] 在豬中（每組 6 只），通過給藥導管將 Anamorelin 直接注入胃腔。在服藥前 30 和 15 分鐘以及服藥后 0、5、15、30、45、60 和 120 分鐘采集血樣以測定 GH 的刺激曲線。動物接受單劑量（3.5 mg/kg）或每日一次給藥（1 mg/kg），連續 7 天，并在第一次和第七次服用 Anamorelin 后獲取刺激曲線。為了評估 IGF-1 水平，豬接受安慰劑或 Anamorelin 7 天（1 mg/kg/天），接下來的 7 天兩種治療方法交叉進行。在服藥前立即每天采集一次血樣。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：對于競爭試驗，將 Anamorelin (ANAM) 濃度 (1 pM-10 μM) 與 35S-MK-677 一起添加到膜中。通過添加 10 μM 未標記的 MK-677 來確定非特異性結合。將混合物在 30°C 下孵育 60 分鐘，然后將樣品應用于已用 0.5% PEI 預處理 60 分鐘的 GF/B 過濾器。隨后在 0.9% NaCl 中清洗過濾器并使用 OptiPhase 計數器計數[1]。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 0.7 nM (ghrelin receptor)[1]EC50: 0.74 nM (ghrelin receptor)[1]

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參考文獻：

[1]. Pietra C, et al. Anamorelin HCl (ONO-7643), a novel ghrelin receptor agonist, for the treatment of cancer anorexia-cachexiasyndrome: preclinical profile. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2014 Dec;5(4):329-37.