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TAK-683 acetate
MCE 國際站：TAK-683 acetate
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-P2161B
純度：99.91%
存儲條件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：TAK-683 acetate 是一種有效的完全 KISS1R 激動劑 (IC50=170 pM)，具有改善的代謝穩定性。TAK-683 acetate 是一個九肽 metastin 的類似物，針對人與大鼠 EC50 值分別為 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘腦 GnRH，降低血漿 FSH、LH、睪酮水平，具有研究激素依賴性前列腺癌的潛力。
體外：TAK-683 acetate 在表達大鼠 kiss1r 的中國倉鼠卵巢（CHO）細胞中顯示 IC50 值 為 150-180 pM 和 EC50 值 為 180 pM。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：TAK-683 acetate (皮下注射；0.008、0.08、0.8 或 8 μMol/mL/kg；每天一次；7 天) 誘導血漿促黃體激素和睪酮水平升高；然而，在第 7 天后，血漿激素水平和生殖器官重量降低[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；10、30 或 100 pmol/h；每天一次；4 周) 為抑制生殖功能和激素相關疾病如前列腺癌提供了前景[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；2.1-21 nmol/kg/天；每天一次；12 周) 在前列腺癌模型中進行了長期評估，大鼠的血清 PSA 濃度降低，所有大鼠的 PSA 濃度均降低至檢測限以下 (0.5 ng/mL)) 14[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
Sequence：N-Acetyl-{d-Tyr}-{d-Trp}-Asn-Thr-Phe-{aza}-Leu-{Met}-Arg-Trp-NH2
熱銷產品：Leukotriene E4-d5 | PD158780 | Veratric acid | NVS-SM2 | PA-9 | Cy2 | Gossypol (acetic acid) | C-021 | Cichoriin | Purpurin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21. [2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307. [3]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
