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WH-4-023

MCE 國際站：WH-4-023

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12299

CAS：837422-57-8

Synonyms：Dual LCK/SRC inhibitor

純度：99.75%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：WH-4-023 是一種有效的選擇性的 Lck/Src 抑制劑，IC50 分別為 2 nM/6 nM，對p38α 和 KDR作用效果稍弱。

體外：WH-4-023 在 Lck 上表現出與 2-取代變體類似的效力增加[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：該檢測的目的是測試 T 細胞受體 (TCR；CD3) 和 CD28 信號通路抑制劑在人類 T 細胞中的效力。從人外周血淋巴細胞 (hPBL) 中純化 T 細胞，在 96 孔組織培養板 (1×105 T 細胞/孔) 中用抗 CD3 和抗 CD28 抗體組合刺激之前，用或不用化合物預孵育。細胞在 37°C 下 5% CO2 培養約 20 小時，然后通過細胞因子 ELISA 定量上清液中分泌的 IL-2。然后用 3H-胸苷對孔中剩余的細胞進行脈沖過夜，以評估 T 細胞增殖反應。將細胞收獲到玻璃纖維過濾器上，并通過液體閃爍計數器分析 3H-胸苷摻入 DNA 的情況。為了進行比較，佛波醇肉豆蔻酸 (PMA) 和鈣離子載體聯合使用，以誘導純化 T 細胞分泌 IL-2。測試潛在的抑制劑化合物對該反應的抑制作用，如上文針對抗 CD3 和 CD28 抗體所述。以與上述類似的方式進行人類全血抗 CD3/CD28 誘導的 IL-2 分泌試驗，使用正常志愿者的全血在刺激前在組織培養基中稀釋 50%[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：Lck HTRF 激酶測定涉及在存在或不存在抑制劑化合物的情況下對胃泌素的生物素化底物肽進行 ATP 依賴性磷酸化。胃泌素的最終濃度為 1.2 μM。ATP 的最終濃度為 0.5 μM（Km app =0.6±0.1 μM），Lck（GST-激酶域融合（AA 225?509））的最終濃度為 250 pM。緩沖液條件如下：50 mM HEPES pH=7.5、50 mM NaCl、20 mM MgCl2、5 mM MnCl2、2 mM DTT、0.05% BSA。用 160 μL 檢測試劑淬滅并終止測定。檢測試劑如下：緩沖液由 50 mM Tris、pH=7.5、100 mM NaCl、3 mM EDTA、0.05% BSA、0.1% Tween20 組成。讀數前，加入鏈霉親和素異藻藍蛋白 (SA-APC)，測定濃度為 0.0004 mg/mL，以及歐拉化抗磷酸酪氨酸抗體 (Eu-anti-PY)，測定濃度為 0.025 nM。在 Discovery 熒光板讀數器中讀取測定板，激發波長為 320 nm，發射波長為 615 和 655 nm[1]。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Martin MW, et al. Novel 2-aminopyrimidine carbamates as potent and orally active inhibitors of Lck: synthesis, SAR, and in vivo antiinflammatory activity. J Med Chem. 2006 Aug 10;49(16):4981-91.