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N6022
MCE 國際站：N6022
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：1208315-24-5
純度：0.9991
貨號：HY-14984
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：N6022 是一種有效的，選擇性的，可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制劑，IC50 值為 8 nM。
體外：N6022 顯示出與大鼠血漿蛋白的濃度依賴性結合。N6022 在較低藥物濃度 (20 μM) 下對 ATP 的影響大于對 GSH[1]的影響。N6022 結合在 GSNO 底物結合袋中，就像一種競爭性抑制劑，IC50 為 8 nM，Ki 為 2.5 nM。N6022 與輔助因子 NAD+ 和 NADH 沒有競爭性[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：N6022 (50 mg/kg) 處理的大鼠肉芽腫的發生率略有增加。在血清中，N6022 在溶液中的濃度高達 5 mg/mL[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
細胞實驗：N6022 使用大鼠肝癌 (H4IIE) 細胞系進行測試，將細胞接種到 96 孔板中并在含有 20% 牛血清的培養基中培養。在 48 小時的平衡期后，用濃度為 0、1、5、10、20、50、100 和 300 μM 的 N6022（5% DMSO 載體）在 37°C 和 5% CO2 下處理細胞 24 小時。喜樹堿和魚藤酮作為陽性對照。收獲細胞上清液或細胞本身進行生化分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：8 nM (GSNOR)[2]
熱銷產品：Propyl pyrazole triol | Tomatine | CV-6209 | CA-170 | Fluzoparib | CC-90002 | 1,3-Diphenylisobenzofuran | SF1670 | Ristocetin | Ginsenoside Rb1
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Sun X, et al. Structure-activity relationships of pyrrole based S-nitrosoglutathione reductase inhibitors: pyrrole regioisomers and propionic acid replacement. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3671-5.[2]. Colagiovanni DB, et al. A nonclinical safety and pharmacokinetic evaluation of N6022: a first-in-class S-nitrosoglutathione reductase inhibitor for the treatment of asthma. Regul Toxicol Pharmacol. 2012 Feb;62(1):115-24.[3]. Green LS, et al. Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry. 2012 Mar 13;51(10):2157-68.[4]. Thomas M. Raffay, et al. Methods of treating respiratory disorders. Patent. US 20170209419 A1.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
