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FITM
MCE 國際站：FITM
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：932737-65-0
純度：0.9985
貨號：HY-101845
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：FITM是mGlu1受體的負變構調節劑，Ki值為2.5 nM。
體外：FITM 緊密貼合在狹長的口袋中。除了嘧啶胺基與 T815 7.38 側鏈的接觸外，大多數配體-受體相互作用都是疏水的。FITM 的 mGlu1 結合口袋與 mGlus 中常見變構位點的誘變數據非常吻合，并且可能擴展到其他 C 類 GPCR。FITM 對 mGlu1 的親和力和選擇性高于 mGlu5[1]。在分子動力學模擬中，FITM 與 mGlu1 二聚體 A 和 B 中的 Thr815 和 Tyr805 具有較高的氫鍵占有率。FITM 的氮原子和氫原子分別與 Tyr805 的氫原子和 Thr815 的氧原子形成動態氫鍵。這表明 FITM 和變構位點之間存在很強的吸引相互作用[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：用未標記的FITM（1 mg/kg）預處理大鼠可占據18F-FITM的99%以上的mGluR1結合位點，且不影響輸入功能。通過多劑量配體測定的Scatchard分析獲得的Kd（nM）和Bmax（pmol/mL）在丘腦中分別為2.1和36.3；在海馬中分別為2.1和27.5；在紋狀體中分別為1.5和22.2；在扣帶皮層中分別為1.5和20.5，且置信度較高[3]。18F-FITM表現出優異的藥代動力學，即在mGlu1陽性黑色素瘤中比在mGlu1陰性肝癌和正常組織中具有更密集和特異性的蓄積。此外，放射性的累積水平與腫瘤范圍以及黑色素瘤和黑色素瘤轉移中的 mGlu1 蛋白表達水平相對應[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗：大鼠：Sprague–Dawley 大鼠在注射 18F-FITM（17–18 MBq，30–40 pmol，0.1 mL）之前，分別接受不同劑量的未標記 FITM（0、1、5、30 μg/kg 或 1 mg/kg）治療。獲取平衡狀態和 BPND 的估計值[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：mGlu1 2.5 nM (Ki)
熱銷產品：8-Gingerol | Sulfamethoxazole | Siponimod | RS 09 | Sodium zirconium cyclosilicate | Motixafortide | (±)-N-3-Benzylnirvanol | Phosphorylcholine | SPDB | Limonin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Wu H, et al. Structure of a class C GPCR metabotropic glutamate receptor 1 bound to an allosteric modulator. Science. 2014 Apr 4;344(6179):58-64.[2]. Bai Q, et al. Investigation of allosteric modulation mechanism of metabotropic glutamate receptor 1 by molecular dynamics simulations, free energy and weak interaction analysis. Sci Rep. 2016 Feb 18;6:21763.[3]. Yamasaki T, et al. In vivo measurement of the affinity and density of metabotropic glutamate receptor subtype 1 in rat brain using 18F-FITM in small-animal PET. J Nucl Med. 2012 Oct;53(10):1601-7.[4]. Xie L, et al. Molecular imaging of ectopic metabotropic glutamate 1 receptor in melanoma with a positron emission tomography radioprobe (18) F-FITM. Int J Cancer. 2014 Oct 15;135(8):1852-9.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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