MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。
Dihydromunduletone
MCE 國際站：Dihydromunduletone
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-101483
CAS：674786-20-0
純度：99.96%
存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Dihydromunduletone (DHM) 是類胡蘿卜素衍生物，是一種選擇性，有效的粘附 G 蛋白偶聯受體 (aGPCR) (GPR56 and GPR114/ADGRG5) 拮抗劑，對 GPR56 的 IC 50 值為 20.9 μM，但不抑制 GPR110 或 A 類 GPCR。
體外：通過添加 [35S]GTPγS 開始測定，在有或沒有添加化合物的影響下測量 aGPCR 刺激的 G 蛋白活化（[35S]GTPγS 與 Gα 結合）的速率。二氫蒙都酮 (DHM) 不同程度地抑制 GPR56 7TM 刺激的 G13 GTPγS 結合的動力學。二氫蒙都酮是最好的抑制化合物，它降低了 GPR56 7TM 激活 G13 的速率 >75%（從 0.18 到 0.04 分鐘 -1）[1]。在最大程度抑制 GPR56 的二氫蒙都酮 (DHM) 濃度（50 μM）下，GPR114 7TM 刺激的 Gs 活性的速率也受到顯著抑制。當二氫蒙杜酮 (50 μM) 應用于 GPR110 7TM 時，它無法抑制 GPR110 對 Gq GTPγS 結合的刺激[1]。用 GPR56 A386M 7TM 轉染的細胞與濃度不斷增加的二氫蒙杜酮一起孵育。添加 P7 肽激動劑，并測量 SRE-熒光素酶活性。二氫蒙杜酮以濃度依賴性方式抑制 P7 肽誘導的熒光素酶活性。細胞也用固定濃度的 3 μM 二氫蒙杜酮處理，然后用濃度不斷增加的 P7 肽激動劑刺激。二氫蒙杜酮處理會在每個濃度下抑制 P7 肽活化。綜上所述，二氫蒙都酮在分離膜和基于 HEK293T 細胞的試驗中可拮抗合成肽激動劑和束縛肽激動劑介導的 aGPCR 活化，但不會抑制基礎受體信號傳導[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
熱銷產品：[10]-Shogaol | Aloin | Indole-3-acetamide | PNGase F, F. meningosepticum (His) | Metoclopramide | Permethrin | Methazolamide | Spermine (tetrahydrochloride) | Tyramine | BAY1125976
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Hannah M. Stoveken, et al. Dihydromunduletone Is a Small-Molecule Selective Adhesion G Protein–Coupled Receptor Antagonist. Mol Pharmacol. 2016 Sep; 90(3): 214–224.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
