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Osthole

MCE 國際站：Osthole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：484-12-8

純度：0.9995

貨號：HY-N0054

中文名稱：蛇床子素；蛇床籽素；歐芹酚甲醚

Synonyms：蛇床子素; Osthol; NSC 31868

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Osthole (Osthol) 是一種天然抗組胺藥替代試劑。Osthole 可有效抑制組胺 H1 受體 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 還可抑制細胞培養物中 HBV 的分泌。

體外：Osthole (pmRNA 表達增加。在用組胺/ Osthole 培養的細胞中也觀察到了這一結果；其中與組胺相比，組合物質降低了 HRH-1 mRNA 表達 (p[1]。當 Osthole 以高達 100 μM 的劑量使用時，細胞活力評估未檢測到明顯的毒性。然而，當劑量達到 500 μM 時，Osthole 開始表現出毒性作用?；谶@些觀察，Osthole 用于所有體外研究，劑量范圍為 10 至 100 μM。Osthole 劑量依賴性地促進成骨細胞分化，如 I 型膠原 (col1)、骨唾液蛋白 (BSP) 和骨鈣素 (OC) (培養 2 天)。Osthole 以劑量依賴的方式促進小鼠原代成骨細胞的 ALP 活性[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：將 Osthole 以每天 5 mg/kg 的劑量皮下注射到小鼠顱骨上可顯著刺激局部骨形成 (對最后一次注射后 2 周采集的顱骨樣本進行組織學分析所示，并用 H&E orange G 染色)。組織形態學分析顯示 Osthole對骨形成有顯著影響，與陽性對照微管抑制劑 TN-16 一樣有效。然而，當以每天 1 mg/kg 的劑量使用 Osthole 時，看不到這種效果。腹膜內注射 Osthole 8 周可顯著逆轉去卵巢大鼠的骨質流失。用三硝基苯酚一品紅染色的 L4 樣本的組織學檢查表明，用 Osthole 處理的去勢大鼠的小梁結構部分恢復。組織形態學分析表明，Osthole 處理可顯著增加總 BMD、骨小梁體積和骨小梁厚度，并減少骨小梁分離[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 四周齡的ICR瑞士小鼠，在顱骨表面皮下注射Osthole，每天兩次，連續5天，劑量為1和5mg/kg/天（每組3只小鼠）。微管抑制劑TN-16用作陽性對照（5mg/kg/天，皮下注射，每天兩次，連續2天；每組3只小鼠）。治療3周后對所有小鼠實施安樂死，解剖顱骨，在10％磷酸鹽緩沖福爾馬林中固定2天，在10％EDTA中脫鈣2周，并嵌入石蠟中。切下組織切片，用蘇木精和伊紅橙G染色。使用OsteoMeasure系統通過組織形態學測量法量化顱骨表面的新骨面積。為了測量礦物質沉積率 (MAR) 和骨形成率 (BFR)，在第 7 天和第 14 天通過腹膜內注射 (20 mg/kg) 進行雙重鈣黃綠素標記，并在第二次標記后 7 天對小鼠實施安樂死。在塑料切片中檢查標記。將解剖的顱骨樣本固定在 75% 乙醇中并嵌入甲基丙烯酸甲酯中。用熒光顯微鏡檢查未染色的橫切片 (3 μm 厚)。使用 OsteoMeasure 系統測量 MAR 和 BFR。大鼠[2] 使用 30 只 6 個月大的雌性 Sprague-Dawley 大鼠。用腹膜內注射戊巴比妥 (30 mg/kg) 進行麻醉后，將大鼠按體重隨機分成三組進行手術 (n=10/組)：第 1 組：假手術后進行 PBS 載體治療 (sham+VEH)；第2組：卵巢切除后給予載體治療（OVX+VEH）；第3組：卵巢切除后給予蛇床子素治療（OVX+OST）。治療于手術后1個月開始，持續8周。載體或蛇床子素（100 mg/kg/天）每天口服一次，持續8周。實驗結束時處死大鼠前，采用雙能X射線吸收儀測量總骨密度（BMD，g/m2）。然后解剖第四腰椎（L4）進行組織形態學和微型計算機斷層掃描（μCT）分析，并使用左股骨干進行生物力學測試。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：在研究第一天的早上 7:00 至 9:00 之間采集參與者的外周血樣本，并用 K3EDTA 濃縮在分組管中。然后制備新鮮的 PBMC。分離的細胞以每孔 1×106 接種在 24 孔板上，使用 RPMI-1640 并補充 1% 熱滅活人 AB 血清、1% 慶大霉素和 0.25% PHA。24 小時后將活性試劑添加到每個孔中，純培養基作為每種物質的對照。然后在三天后收獲細胞[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Histamine H1 receptor[1]

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參考文獻：

[1]. Kordulewska NK, et al. Changes in gene expression induced by histamine, fexofenadine and osthole: Expression of histamine H1 receptor, COX-2, NF-κB, CCR1, chemokine CCL5/RANTES and interleukin-1β in PBMC allergic and non-allergic patients. Immunobiology.[2]. Tang DZ, et al. Osthole stimulates osteoblast differentiation and bone formation by activation of beta-catenin-BMP signaling. J Bone Miner Res. 2010 Jun;25(6):1234-45.[3]. Sun W, et al. Osthole pretreatment alleviates TNBS-induced colitis in mice via both cAMP/PKA-dependent and independent pathways. Acta Pharmacol Sin. 2017 Aug;38(8):1120-1128.[4]. Zhang ZR, et al. Osthole: A Review on Its Bioactivities, Pharmacological Properties, and Potential as Alternative Medicine. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:919616.