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ASTX029
MCE 國際站：ASTX029
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-126288
CAS：2095719-92-7
純度：99.82%
存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 雙重抑制劑 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。
體外：ASTX029 (96 h) 抑制具有 MAPK 激活突變的人類癌細胞的增殖，IC50 值為 1.8 至 380 nM[2]。 ASTX029 (2 h) 抑制 A375 和 HCT116 細胞中 RSK 的磷酸化，IC50 值分別為 3.3 和 4 nM，并降低 pERK 水平[2]。 ASTX029 (10 和 100 nM，0-72 小時) 誘導細胞周期停滯在 G1 期，并誘導 A375 和 HCT116 細胞凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：ASTX029 (20-75 mg/kg，口服) 可抑制 Colo205 (BRAFV600E-突變型結直腸癌) 荷瘤小鼠的腫瘤生長[2]。 ASTX029 (5 mg/kg，口服，小鼠) 顯示 AUC 為 1600 ng h/mL，T1/2 為 2.9 小時，F (%) 為 42%[3]. MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：ERK1 ERK2
熱銷產品：Indoprofen | Nebivolol (hydrochloride) | sn-Glycero-3-phosphocholine | 1-Naphthohydroxamic acid | Fura-2 AM | Levamisole (hydrochloride) | 17α-Hydroxyprogesterone | β-1,3-Glucan | Elotuzumab | BMS-794833
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Michael Reader, et al. 6-pyrimidin-isoindole derivative as erk1/2 inhibitor. WO2018193410A1. [2]. Munck JM, et al. ASTX029, a Novel Dual-mechanism ERK Inhibitor, Modulates Both the Phosphorylation and Catalytic Activity of ERK. Mol Cancer Ther. 2021 Oct;20(10):1757-1768.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
