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AR-R17779 hydrochloride
MCE 國際站：AR-R17779 hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：178419-42-6
純度：≥99.0%
貨號：HY-135483A
存儲條件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：AR-R17779 hydrochloride 是一種有效和選擇性的 nAChR 全激動劑，對 α7 和 α4β2 亞型的 Ki 直分別為 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的學習和記憶能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦慮活性。AR-R17779 hydrochloride 可通過激活抗炎膽堿能（迷走神經）途徑減輕炎癥。
體外：AR-R17779 對 α7 煙堿受體的效力比 (-)-尼古丁高 5 倍，選擇性比 (-)-尼古丁高 35000 倍[1]。AR-R17779 (200 nM；24 小時) 可抑制 LPS 誘導的巨噬細胞 TNF 生成[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：AR-R17779（1-5 mg/kg；腹腔注射，每天兩次，共 7 天）可改善關節炎、減少滑膜炎癥、延緩疾病發作并防止關節破壞[3]。AR-R17779（1-10 mg/kg；皮下注射，共 3 周）可改善大鼠兩項放射臂迷宮任務的學習能力，并逆轉穹窿海馬傘切片引起的工作記憶障礙[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：92 nM (α7-nAChR)[1]
熱銷產品：9-Aminocamptothecin | SJB2-043 | Lemzoparlimab | [D-p-Cl-Phe6,Leu17]-VIP (TFA) | Apratastat | Norwogonin | Malate dehydrogenase | GSK-J2 | L-Alpha-Lysophosphatidylcholine,oleoyl-d7 | Saikosaponin B2
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Mullen G, et, al. (-)-Spiro[1-azabicyclo[2.2.2]octane-3,5'-oxazolidin-2'-one], a conformationally restricted analogue of acetylcholine, is a highly selective full agonist at the alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4045-[2]. Levin ED, et, al. AR-R17779, and alpha7 nicotinic agonist, improves learning and memory in rats. Behav Pharmacol. 1999 Nov;10(6-7):675-80.[3]. Maanen MA, et, al. Stimulation of nicotinic acetylcholine receptors attenuates collagen-induced arthritis in mice. Arthritis Rheum. 2009 Jan;60(1):114-22.[4]. Lopes F, et, al. Involvement of Mast Cells in α7 Nicotinic Receptor Agonist Exacerbation of Freund's Complete Adjuvant-Induced Monoarthritis in Mice.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
