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Inauhzin

MCE 國際站：Inauhzin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15869

CAS：309271-94-1

Synonyms：INZ

純度：0.9949

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的雙重抑制劑，同時為 p53 的激活劑，可用于癌癥研究。

體外：Inauhzin (10 μM) 誘導 p53 水平的效果與放線菌素 D (10 nM) 一樣好，并通過其在人肺癌 H460 細胞中的特定功能基團介導 p53 依賴性細胞毒性。Inauhzin (2 μM) 誘導 p53 水平和活性以及 p53 依賴性細胞凋亡。Inauhzin 還能穩定 p53 并抑制其泛素化。Inauhzin 誘導 H460 細胞中 p53 的乙酰化，但不誘導微管蛋白的乙?；?，而微管蛋白受 SIRT1[1] 的敲低影響。Inauhzin (0-2 μM) 顯著增強 HCT116p53+/+ 細胞中 p53 的表達水平和活性，并以劑量依賴性方式增強 H460 細胞中 p53 的表達水平和活性。 Inauhzin 和 Nutlin-3 在 Nutlin-3 低敏感細胞中表現出協同細胞毒性。Inauhzin 和 Nutlin-3 協同誘導 p53 依賴性細胞凋亡[2]。Inauhzin 靶向 SirT1 和 IMP 脫氫酶 2 (IMPDH2)，并充當有效的 p53 激活劑[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Inauhzin（30 mg/kg，腹腔注射）可有效誘導細胞凋亡并抑制攜帶 p53 的 H460 異種移植瘤的腫瘤生長[1]。Inauhzin（30 mg/kg，腹腔注射）可使 HCT116 腫瘤體積減少約 70%。Inauhzin（15 mg/kg）與 150 mg/kg Nutlin-3 聯合使用，對 HCT116p53+/+ 異種移植瘤的 p53 誘導、細胞凋亡和腫瘤抑制具有顯著的協同作用[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：五周大的雌性 SCID 小鼠飼養在 BSL2 環境中。小鼠皮下接種 5×106 H460 或 3×106 HCT116 細胞。每隔一天用二維電子數顯卡尺監測腫瘤生長情況。腫瘤體積計算公式為：腫瘤體積 (mm3) = (長度 × 寬度2)/2。當平均腫瘤體積在 7-9 天后達到約 100 mm3 時，動物通過腹腔注射載體 (5% DMSO) 或 Inauhzin。在治療最后一天計算腫瘤生長抑制情況。為了檢測體內 p53 激活，收獲腫瘤并在含有蛋白酶抑制劑混合物的 RIPA 緩沖液中破壞腫瘤。通過 IB 分析腫瘤裂解物。通過 BrdU 標記和免疫染色評估腫瘤中的細胞增殖。在處死小鼠前 2 小時，通過腹腔注射給小鼠注射 200 mg/kg 體重的 BrdU。使用熒光素原位細胞死亡檢測試劑盒 [1] 通過 TUNEL 染色檢查細胞凋亡。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞計數試劑盒用于評估細胞生長情況。將細胞懸浮液以每孔 5000 個細胞的密度接種于 96 孔培養板中，并在 37°C 下孵育過夜。將化合物加入培養板中，并在 37°C 下孵育 72 小時。通過向每孔中添加最終濃度為 10% 的 WST-8 來確定細胞生長抑制情況，并使用微孔板讀數儀 [1] 測量樣品在 450 nm 處的吸光度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：SIRT1 MDM-2/p53 IMPDH2

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參考文獻：

[1]. Zhang Q, et al. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53. EMBO Mol Med. 2012 Apr;4(4):298-312.[2]. Zhang Y, et al. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24.[3]. Nguyen D, et al. Reviving the guardian of the genome: Small molecule activators of p53. Pharmacol Ther. 2017 Oct;178:92-108.