ITX5061

MCE 國際站：ITX5061

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1252679-52-9

純度：0.9838

貨號：HY-19900

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：ITX5061 是一個 II 型 p38 MAPK 抑制劑，也是清道夫受體 B1 (SR-B1) 的拮抗劑。

體內：ITX5061 是 p38 MAPK 的 II 型抑制劑，也是清道夫受體 B1 (SR-B1) 的拮抗劑。用 ITX5061 (30 mg/kg/天) 治療小鼠可導致 HDL-C 水平與基線相比增加 50%。與接受載體治療的小鼠相比，接受 ITX5061 治療的 HuAITg 小鼠的 ApoA-I 水平中等 (+15%)，但顯著增加。ITX5061 顯著降低 HDL-CE 分解代謝，FCR 為 1.86±0.40 池/天，而對照組為 2.47±0.26 池/天（接受 ITX5061 治療的小鼠肝臟中的 P3H] CE 顯著降低，這表明 HDL-CE 水平升高是由于肝臟吸收減少所致[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：動脈粥樣硬化研究在 F1 雜交 C57BL/6×DBA/1 Ldlr+/- 小鼠中進行，這些小鼠以 Paigen 飲食喂養，該飲食是一種高脂肪/膽固醇/膽汁鹽飲食，含有 1.25% 膽固醇、7.5% 可可脂和 0.5% 膽酸。18 周內，小鼠以 Paigen 飲食喂養，添加或不添加 0.037% 的 ITX5061。在開始 Paigen 飲食前兩周，通過注射腺相關病毒 (AAV)8 TBG 人 CETP 載體來誘導 CETP 表達。病毒劑量通過腹腔注射給藥[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：p38 MAPK, SR-B1[1]

參考文獻：

[1]. Masson D, et al. Increased HDL cholesterol and apoA-I in humans and mice treated with a novel SR-BI inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2009 Dec;29(12):2054-60.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。