IPA-3

MCE 國際站：IPA-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：42521-82-4

純度：0.9943

貨號：HY-15663

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：IPA-3 是一種選擇性的，ATP 非競爭的 PAK1 抑制劑，IC50 值為 2.5 μM，對 PAKs 4-6 沒有抑制作用。

細胞實驗：人類原代神經鞘瘤細胞在 96 孔板上生長 2 天。細胞未經處理或用 5 μM IPA-3、20 μM IPA-3 或 20 μM PIR-3.5 處理 24 小時。將 MTS 溶液留在細胞上 3 小時，然后測量 490 nm 處的吸光度。實驗進行三次，并使用 Excel 計算平均值和平均值的標準誤差。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：將 Pak1（最終濃度為 150 nM）與 MBP（8.3 μM）、指示蛋白和 IPA-3 或 DMSO 在激酶緩沖液中預孵育 20 分鐘，溫度為 4°C。然后添加 Cdc42-GTPγS（3.2 μM），并將反應在 30°C 下預平衡 10 分鐘。通過添加含有 [32P]ATP 的 ATP（至 30 μM）啟動激酶反應，孵育 10 分鐘并通過 SDS-PAGE 和放射自顯影進行分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PAK1 2.5 μM (IC50)

參考文獻：

[1]. Viaud J, et al. An allosteric kinase inhibitor binds the p21-activated kinase autoregulatory domain covalently. Mol Cancer Ther. 2009 Sep;8(9):2559-65.[2]. Flaiz C, et al. PAK kinase regulates Rac GTPase and is a potential target in human schwannomas. Exp Neurol. 2009 Jul;218(1):137-44.[3]. Deacon SW, et al. An isoform-selective, small-molecule inhibitor targets the autoregulatory mechanism of p21-activated kinase. Chem Biol. 2008 Apr;15(4):322-31

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。