Safinamide

MCE 國(guó)際站：Safinamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：133865-89-1

純度：0.9989

貨號(hào)：HY-70057

中文名稱：沙芬酰胺；沙非酰胺

Synonyms：沙芬酰胺; FCE 26743; EMD 1195686

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Safinamide 是一種有效的、選擇性的、可逆的單胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制劑 (IC50=0.098 μM)，對(duì) MAO-A (IC50=580 μM) 選擇性較低。Safinamide 也阻斷鈉通道和調(diào)節(jié)谷氨酸 (Glu) 釋放，在去極化時(shí) (IC50= 8?μM) 比靜息電位 (IC50=262 μM) 時(shí)，顯示出更大的親和力。Safinamide 具有神經(jīng)保護(hù)作用，可用于帕金森病、缺血腦卒中等疾病的研究。

體外：沙芬酰胺（1~300 μM）濃度依賴性地降低峰值鈉電流的幅度。當(dāng)電流從Vh-110 mV刺激到Vtest+10 mV時(shí)，IC50值為262 μM。當(dāng)保持電位去極化至-53 mV時(shí)，沙芬酰胺在大鼠皮層神經(jīng)元中具有較低的IC50值（8 μM）的抑制作用[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：在小鼠中，MCAO 之前使用 Safinamide (腹膜內(nèi)注射；90 mg/kg；每天一次；14 天) 治療可顯著改善 MCAO 引起的腦梗死體積、神經(jīng)功能缺損、血腦屏障 (BBB) 破壞，并削弱緊密連接蛋白 occludin 和 ZO-1 的表達(dá)[3]。Safinamide (腹膜內(nèi)注射；5 mg/kg、15 mg/kg 和 30 mg/kg) 劑量依賴性地抑制藜蘆定誘導(dǎo)的體內(nèi) GABA 釋放和 Glu 釋放。劑量為 30 mg/kg 時(shí)，沙芬酰胺可阻止藜蘆堿對(duì) Glu（治療 F1,8=1.31；時(shí)間×治療相互作用 F8,64=2.4）和 GABA（治療 F1,8=4.04；時(shí)間 F8,64=3.76，時(shí)間×治療相互作用 F8,64 = 2.83）釋放的影響。沙芬酰胺在 0.5 mg/kg 劑量下可輕微（盡管不顯著）減少藜蘆堿刺激的 Glu 釋放，在 5 和 15 mg/kg 劑量下可完全抑制大鼠的 Glu 釋放[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：MAO-B 98 nM (IC50) MAO-A 580 μM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.

品牌介紹:
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