MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。
4-P-PDOT
MCE 國際站：4-P-PDOT
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：134865-74-0
純度：0.998
貨號：HY-100609
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：4-P-PDOT 是一種有效的，選擇性的和親和性的褪黑激素受體 (MT2) 拮抗劑。4-P-PDOT 對 MT2 的選擇性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可顯著抵消褪黑激素介導的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 結合活性)。
體外：在 CHO-mt1 細胞中，氨基四氫萘 4-P-PDOT (10 mM) 對毛喉素刺激的環 AMP 水平沒有影響，無論是單獨使用還是在褪黑激素存在的情況下。相反，在 CHO-MT2 細胞中，4-P-PDOT 是一種激動劑，對毛喉素刺激的環 AMP 產生濃度依賴性抑制，pEC50 值為 8.72，內在活性為 0.86[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：4-P-PDOT（0.5-1.0 mg/kg；靜脈注射；klotho突變小鼠）治療可顯著逆轉褪黑激素介導的抗氧化作用。并顯著逆轉這些 GSH 相關參數水平的變化。 4-P-PDOT 治療顯著逆轉褪黑素治療的 klotho 突變小鼠的記憶功能。 4-P-PDOT 還可以抵消 Melatonin 介導的信號衰減，該信號是 klotho 突變小鼠海馬中磷酸化 ERK 表達、Nrf2 核易位、Nrf2 DNA 結合活性和 GCL mRNA 表達降低的反應[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：MT2
熱銷產品：Rotundifuran | Oxypaeoniflorin | Otilonium (bromide) | Pramlintide (acetate) | HBC599 | 24(RS)-Hydroxycholesterol-d7 | 4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole | 6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside | Boceprevir | Stachydrine hydrochloride
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Dubocovich ML. Melatonin receptors: are there multiple subtypes? Trends Pharmacol Sci. 1995 Feb;16(2):50-6.[2]. hin EJ, et al. Melatonin attenuates memory impairment induced by Klotho gene deficiency via interactive signaling between MT2 receptor, ERK, and Nrf2-related antioxidant potential. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec 30;18(6). pii: pyu105.[3]. Christopher Browning, et al. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt1 and MT2 receptors. British Journal of Pharmacology (2000) 129, 877-886.[4]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.[5]. Roberto Pariente, et al. Participation of MT3 melatonin receptors in the synergistic effect of melatonin on cytotoxic and apoptotic actions evoked by chemotherapeutics. Cancer Chemother Pharmacol. 2017 Nov;80(5):985-998.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
