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Sildenafil citrate

MCE 國際站：Sildenafil citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：171599-83-0

純度：0.9986

貨號：HY-15025A

中文名稱：西地那非檸檬酸鹽；枸櫞酸西地那非

Synonyms：西地那非檸檬酸鹽; UK-92480 citrate

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Sildenafil citrate 是一種有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制劑，IC50 為 5.22 nM。

體外：與單純血清素刺激相比，用 1 μM 西地那非檸檬酸鹽預處理可增強 ERK1/ERK2 的磷酸化，增加 S 期細胞百分比和細胞增殖（P[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在狗的勃起模型中，與載體相比，枸櫞酸西地那非顯著增加顱內壓 (ICP) 和顱內壓/血壓 (ICP/BP)，但對血壓無顯著影響[1]。西地那非治療在 10 mg/kg 時顯著減少 TL+ 細胞數量，但在 0.5 mg/kg 時無此影響。此時，在 PBS 治療動物的缺血核心中發現了 M1 樣標志物 COX-2+ 陽性細胞，而在 10 mg/kg（而非 0.5 mg/kg）西地那非治療動物中，這些細胞大多在半暗影中觀察到。相反，在 pMCAo 后 8 天，西地那非治療（0.5 和/或 10 mg/kg 劑量）顯著減少了 Iba-1 染色的小膠質細胞/巨噬細胞數量[3]。據報道，西地那非枸櫞酸鹽可通過增加生長因子（FGF 和 VEGF）的分泌來減少臨床前動物模型中的皮瓣壞死，并且組織學上也表明其對大鼠海綿體神經結構有效[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 在出生后 (P) 第 9 天通過永久性大腦中動脈閉塞 (pMCAo) 對 C57Bl/6 小鼠造成缺血，然后進行 PBS 或腹膜內 (ip) 注射西地那非。在第一組實驗中，將動物隨機分成五組，在 pMCAo 后 5 分鐘通過腹膜內 (ip) 注射 PBS 或單劑量西地那非枸櫞酸鹽 (0.5、2.5、10 和 15 mg/kg)。在第二組實驗中，將動物隨機分成三組，在 pMCAo 后 5 分鐘通過 PBS 或單劑量西地那非枸櫞酸鹽 (0.5 和 10 mg/kg，ip) 治療。大鼠[4] 使用 30 只體重在 210 至 240 克之間的雄性 Sprague-Dawley 大鼠。所有組的大鼠均用賽拉嗪 + 氯胺酮麻醉，然后使用一分鐘長的血管鉗對右坐骨神經造成擠壓傷。在手術前一天，第 1 組的大鼠開始接受為期 28 天的治療，包括每日通過鼻胃管口服 20 毫克/公斤體重的西地那非，而第 2 組的大鼠則開始每隔一天服用 10 毫克/公斤體重的枸櫞酸西地那非。第 3 組的大鼠未接受任何藥物。所有 3 組的受試者均以正常大鼠飼料和自來水隨意喂養。在造成神經損傷 42 天后，對大鼠進行靜態坐骨指數 (SSI) 測試、鎮靜和運動協調測試以及加速轉棒測試。在麻醉下處死大鼠并通過手術切除其坐骨神經。然后進行神經組織病理學分析和四肢骨密度評估。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：用 0.1% 胰蛋白酶/0.01% 乙二胺四乙酸 (EDTA) 溶液收獲約 90% 匯合度的細胞，并以 2×104 細胞/孔的密度接種到 96 孔板中，在含有 10% FBS 的 RPMI-1640 中培養三天，然后進行血清饑餓三天。然后將細胞與不同濃度的血清素或 1 μM 西地那非孵育不同時間，然后再與含或不含 U0126 的血清素孵育，如所示。對照細胞以相同方式處理，只是用無菌 PBS 代替藥物。處理后，將培養基換成新鮮培養基，并將細胞與 5 g/L MTT 孵育四小時。然后用 150 μL 10% DMSO 溶解 MTT 20 分鐘。使用 570 nm 的微孔板讀數儀測定 96 孔板中的光密度 (OD)[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PDE5

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參考文獻：

[1]. Wang Z, et al. The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.[2]. Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.[3]. Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.[4]. Korkmaz MF, et al. The Effect of Sildenafil on Recuperation from Sciatic Nerve Injury in Rats. Balkan Med J. 2016 Mar;33(2):204-11.