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Mobocertinib
MCE 國際站：Mobocertinib
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：1847461-43-1
純度：0.996
貨號：HY-135815
中文名稱：莫博替尼
Synonyms：莫博替尼; TAK-788; AP32788
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Mobocertinib (TAK-788) 是一種口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制劑。Mobocertinib 能選擇性地 (相較于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突變體。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
體外：Mobocertinib (1.5 nM-10 μM; 7 天) 抑制 LU0387 (NPH) 細胞，IC50 為 21 nM[1]。Mobocertinib (2 小時) 可有效抑制具有常見激活突變 (HCC827 (D)、HCC4011 (L)) 或 T790M 突變 (H1975 (LT)) 的 EGFR，其抑制效果優于 WT EGFR (A431 (WT))[1]。Mobocertinib (0.1 nM-1 μM; 6 小時) 可抑制 CUTO14 (ASV) 細胞中的 pEGFR 和 pERK1/2[1]。Mobocertinib (0.3 nM-1 μM; 6 小時) 可抑制 EGFR 和下游信號傳導[1]。 Mobocertinib（0.01、0.1 和 1 μM；6 小時）可抑制 H1781（HER2 外顯子 20G776>VC）、Ba/F3（HER2 外顯子 20YVMA）細胞中的 HER2 信號傳導[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：Mobocertinib（3、10、30 mg/kg；口服；每日一次，共 20 天）可顯著抑制腫瘤生長[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：EGFR (WT) EGFR exon 20 insertion HER2
熱銷產品：Meldonium | Phenylpyruvic acid | Fosinopril (sodium) | Dendrobine | GSK461364 | Desmosterol | Pyrazinamide | CYP3cide | iCRT 14 | (R)-Aminocarnitine
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Gonzalvez F, et al. Mobocertinib (TAK-788): A Targeted Inhibitor of EGFR Exon 20 Insertion Mutants in Non-Small Cell Lung Cancer. Cancer Discov. 2021 Jul;11(7):1672-1687.[2]. Han H, et al. Targeting HER2 Exon 20 Insertion-Mutant Lung Adenocarcinoma with a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor Mobocertinib. Cancer Res. 2021 Oct 15;81(20):5311-5324.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
