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Istradefylline

MCE 國際站：Istradefylline

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：155270-99-8

純度：0.997

貨號：HY-10888

中文名稱：伊曲茶堿

Synonyms：伊曲茶堿; KW-6002

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Istradefylline 是一種有效的，選擇性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗劑，在帕金森疾病模型試驗中，Ki 值為 2.2 nM。

體外：伊曲茶堿對 A2AR 的親和力比對 A1 受體的親和力高 70 倍，Ki 分別為 2.2 nM 和 150 nM[1]。伊曲茶堿可濃度依賴性地消除 bFGF 誘導的原代大鼠紋狀體星形膠質細胞增生[4]。伊曲茶堿與人類 A1 受體、A2A 受體和 A3 受體結合，Kis 分別為 >287 nM、9.12 nM 和 >681 nM，對大鼠 A1 受體和 A2A 受體的 Kis 分別為 50.9 nM 和 1.57 nM，對小鼠 A1 受體和 A2A 受體的 Kis 分別為 105.02 nM 和 1.87 nM[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在單劑量 MPTP 之前給予伊曲茶堿 (3.3 mg/kg，腹腔注射) 可減輕 1 周后在紋狀體中測得的部分多巴胺和 DOPAC 耗竭[1]。伊曲茶堿可逆轉 CGS21680 和利血平引起的僵住癥，ED50 分別為 0.05 mg/kg 和 0.26 mg/kg。與其他腺苷拮抗劑和多巴胺激動劑藥物相比，伊曲茶堿在這些模型中的效力高出 10 倍以上。伊曲茶堿與左旋多巴聯合使用可對氟哌啶醇和利血平引起的僵住癥產生強效作用[2]。伊曲茶堿 (10 mg/kg，口服) 可使接受 MPTP 治療的普通狨猴的運動活性增加到對照組的約兩倍，并改善運動障礙。伊曲茶堿（10 mg/kg，口服）與 SKF80723、喹吡羅或 L-DOPA 聯合使用，對運動活動和運動障礙的改善產生顯著的附加作用，但對運動障礙無影響[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：動物成對或單獨飼養，飼養條件為標準條件，溫度為 24-26°C，相對濕度為 50-60%，光照-黑暗循環為 12 小時。飲食包括標準飼料顆粒、新鮮水果和 Mazuri 狨猴果凍。動物每天接受 2.0 mg/kg sc 劑量的 MPTP 治療，持續 5 天。接受 MPTP 治療后，動物可在 6-8 周的時間內從急性影響中恢復。在 MPTP 治療期間以及隨后的幾周內，用 Mazuri 狨猴果凍和新鮮果泥喂養動物，直到它們能夠自理。在行為測試之前，即暴露于 MPTP 后 6-8 周至 8 個月內，所有動物均表現出基礎運動活動明顯減少、動作變慢且協調性降低、身體某些部位姿勢異常、檢查動作和眨眼減少。將伊曲茶堿 (KW-6002) 懸浮于 0.3% Tween-80 和 10% 蔗糖溶液中，以 2.0 mL/kg 體重的最終體積通過口服管飼法給藥。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將永久表達人類腺苷A1或A2A受體的CHO細胞系培養在含有10%（v/v）胎牛血清、50 U/mL青霉素和50 μg/mL鏈霉素的α-MEM中，在37°C、5% CO2環境中培養，以15,000細胞/孔的密度接種于黑色96孔檢測板上，然后培養24小時。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 2.2 nM (adenosine A2A receptor)

熱銷產品：Ammonium glycyrrhizinate  | Larotrectinib sulfate  | NH2-UAMC1110 (TFA)  | Cysteamine (hydrochloride)  | APF  | Psicofuranine  | Sulfadiazine  | N-tert-Butyl-α-phenylnitrone  | Periplogenin  | EAI045

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參考文獻：

[1]. Chen JF, et al. Neuroprotection by caffeine and A(2A) adenosine receptor inactivation in a model of Parkinson's disease. J Neurosci. 2001 May 15;21(10):RC143.[2]. Shiozaki S, et al. Actions of adenosine A2A receptor antagonist KW-6002 on drug-induced catalepsy and hypokinesia caused by reserpine or MPTP. Psychopharmacology (Berl). 1999 Nov;147(1):90-5.[3]. Kanda T, et al. Combined use of the adenosine A(2A) antagonist KW-6002 with L-DOPA or with selective D1 or D2 dopamine agonists increases antiparkinsonian activity but not dyskinesia in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2000 Apr;162(2):321-7.[4]. Brambilla R, et al. Blockade of A2A adenosine receptors prevents basic fibroblast growth factor-induced reactive astrogliosis in rat striatal primary astrocytes. Glia. 2003 Aug;43(2):190-4.[5]. Mihara T, et al. Pharmacological characterization of a novel, potent adenosine A1 and A2A receptor dual antagonist, 5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-1-isopropylpyridine-2(1H)-one (ASP5854), in models of Parkinson's disease and cognition. J Pharm