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Desloratadine
MCE 國際站：Desloratadine
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：100643-71-8
純度：0.9983
貨號：HY-B0539
中文名稱：氯雷他定EP雜質D) (Desloratadine)
Synonyms：地氯雷他定; Sch34117
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Desloratadine (Sch34117) 是一種具有口服活性和選擇性的 H1 受體拮抗劑 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗過敏活性。Desloratadine 抑制人嗜堿性細胞釋放組胺和 LTC4，并靶向嗜堿性細胞中 IL-4 和 IL-13 生成的調控信號。Desloratadine 顯著緩解并發哮喘患者的季節性變應性鼻炎癥狀，可用于哮喘和慢性特發性蕁麻疹的研究。
體外：Desloratadine (300 nmol/L-100 μmol/L) 抑制 IgE 高親和受體的細胞中多種炎癥介質的釋放或產生[1]。 Desloratadine (1-10 μM, 15 min) 對抗 IgE 誘導 IL-4 和 IL-13 分泌的抑制作用是其對組胺和 LTC4 釋放的抑制作用的近 6-7 倍[2]。 Desloratadine (0.1-10 μmol/L, 1 h) 劑量依賴性抑制血小板活化因子 (PAF) 誘導的嗜酸性粒細胞趨化和 TNF-α 誘導的嗜酸性粒細胞粘附到人臍靜脈內皮細胞[5]。 Desloratadine (1, 10 和 50 μM, 30 min) 抑制慢性鼻竇炎患者的息肉組織中嗜酸性粒細胞和肥大細胞的激活[6]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Desloratadine 以劑量依賴性方式抑制小鼠炎癥模型中組胺誘導的足跖水腫 (ED50=0.15 mg/kg; p.o.) 并劑量依賴性降低 Ovalbumins (HY-W250978) 對豚鼠的致敏和致敏豚鼠抗原激發后的咳嗽次數 (最小有效止咳劑量為 0.3 mg/kg)[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：H1 Receptor Human Endogenous Metabolite
熱銷產品：Trachelogenin | Rabeprazole (sodium) | Atenolol | Selonsertib | Butylphthalide | Rhein | Se-Methylselenocysteine | Bilirubin | Salmeterol | MRT67307
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Geha, R.S. and E.O. Meltzer, Desloratadine: A new, nonsedating, oral antihistamine. J Allergy Clin Immunol, 2001. 107(4): p. 751-62.[2]. Schroeder, J.T., et al., Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Clin Exp Allergy, 2001. 31(9): p. 1369-77.[3]. Anthes, J.C., et al., Biochemical characterization of desloratadine, a potent antagonist of the human histamine H(1) receptor. Eur J Pharmacol, 2002. 449(3): p. 229-37.[4]. McClellan K, et al. Desloratadine. Drugs. 2001;61(6):789-797.[5]. Agrawal, et al. "Pharmacology and clinical efficacy of desloratadine as an anti-allergic and anti-inflammatory drug." Expert opinion on investigational drugs 10.3 (2001): 547-560.[6]. Kowalski, et al. "Inhibition of nasal polyp mast cell and eosinophil activation by desloratadine." Allergy 60.1 (2005): 80-85.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
