*Pim
| 項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 細胞 | 靶點 | IC50 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| S126376 | SGI-1776 free base | ≥98% | 1025065-69-3 | 5mg,10mg,50mg | 無細胞 | Pim1 | 7 nM |
| T125988 | SMI-4a | ≥98% | 438190-29-5 | 10mg,50mg | Pim1 | 17 nM | |
| A127698 | AZD1208 | ≥98% | 1204144-28-4 | 5mg,25mg,100mg | Pim1 | 0.4 nM | |
| Pim2 | 5 nM | ||||||
| Pim3 | 1.9 nM |
作者:上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2019-12-09T15:41 (訪問量:8990)
*Pim
| 項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 細胞 | 靶點 | IC50 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| S126376 | SGI-1776 free base | ≥98% | 1025065-69-3 | 5mg,10mg,50mg | 無細胞 | Pim1 | 7 nM |
| T125988 | SMI-4a | ≥98% | 438190-29-5 | 10mg,50mg | Pim1 | 17 nM | |
| A127698 | AZD1208 | ≥98% | 1204144-28-4 | 5mg,25mg,100mg | Pim1 | 0.4 nM | |
| Pim2 | 5 nM | ||||||
| Pim3 | 1.9 nM |
JAK/STAT(Janus激酶/信號轉導子和轉錄激活子)信號通路將來自細胞外的化學信號傳遞給細胞核,導致與免疫、增殖、分化、凋亡和腫瘤發生等相關基因的DNA轉錄和表達。此信號通路是眾多細胞因子信號轉導的共同途徑,其活性在炎性疾病和血液惡性腫瘤等疾病治療研究中具有重要意義。JAK-STAT信號級聯由三個主要成分組成:由酪氨酸激酶相關受體、酪氨酸激酶JAK和轉錄因子STAT三個成分組成。
細胞因子,如干擾素、白細胞介素和生長因子等配體,與細胞表面受體結合,引起受體分子二聚化。與受體偶聯的JAK相互接近并通過交互的酪氨酸磷酸化而被激活?;罨蟮腏AK使受體的酪氨酸磷酸化,為具有SH2結構域的STAT創建結合位點。STAT結合至受體后,在JAK作用下,STAT酪氨酸705(Tyr 705)被磷酸化。STAT就會從受體上脫離,形成同/異二聚體。STAT二聚體進入細胞核后,會結合特定的調節序列以激活或抑制靶基因的轉錄。

按靶點分類:
*JAK
| 項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 細胞 | 靶點 | IC50 | Ki |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| R126338 | Ruxolitinib (INCB018424) | ≥98% | 941678-49-5 | 5mg,25mg,50mg,100mg | 無細胞 | JAK1 | 3.3 nM | |
| JAK2 | 2.8 nM | |||||||
| E129454 | Tofacitinib (CP-690550) Citrate | ≥99% | 540737-29-9 | 10mg,50mg,250mg | JAK1 | 112 nM | ||
| JAK2 | 20 nM | |||||||
| JAK3 | 1 nM | |||||||
| A126326 | AZD1480 | ≥98% | 935666-88-9 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | JAK2 | 0.26 nM | |
| T126330 | Fedratinib (SAR302503, TG101348) | ≥98% | 936091-26-8 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | JAK2 | 3 nM | |
| J126663 | JANEX-1 | 98% | 202475-60-3 | 5mg,10mg,50mg | JAK3 | 78 μM | ||
| W125855 | WHI-P97 | ≥98% | 211555-05-4 | 10mg,50mg | JAK-3 | 0.09 μM | ||
| C127224 | CYT387 | ≥98% | 1056634-68-4 | 5mg,10mg,50mg,100mg | JAK1 | 11 nM | ||
| JAK2 | 18 nM | |||||||
| T122330 | Tofacitinib | ≥98% (HPLC) | 477600-75-2 | 5mg,25mg,100mg,500mg,1g | 無細胞 | JAK3 | 1 nM | |
| W129459 | WP1066 | ≥98% | 857064-38-1 | 10mg,50mg | HEL細胞 | JAK2 | 2.30 μM | |
| STAT3 | 2.43 μM | |||||||
| T127523 |
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