阿司匹林(Aspirin)誕生于1899年，作為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一，至今仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥。1971年研究者發(fā)現(xiàn)，阿司匹林對(duì)由體內(nèi)前列腺素 (PG)引起的疾病，如小兒腹瀉、偏頭痛和春季結(jié)膜炎等均有治療價(jià)值；近年來(lái)研究又發(fā)現(xiàn)，阿司匹林在體內(nèi)具有抗血栓的作用。
****(Sildenafil)最初開(kāi)發(fā)是用于擴(kuò)張心血管平滑肌以擴(kuò)張血管，但是療效不盡人意。同樣的作用機(jī)制，其對(duì)**海綿體平滑肌的舒張作用卻很顯著。1998年，F(xiàn)DA 正式批準(zhǔn)****用于勃起功能障礙即陽(yáng)痿治療。2012年全球銷(xiāo)售額20.5億美元。
Zidovudine(齊多夫定)，原本是一款失敗的化療藥物，但是在上世紀(jì)80年代卻被用來(lái)治療HIV病毒感染，成為FDA批準(zhǔn)的首個(gè)抗艾滋藥物。
和阿司匹林、****等藥物一樣，在過(guò)去幾十年里，“老藥”改變用途成為“新藥”，經(jīng)FDA正式批準(zhǔn)的多達(dá)上百例。它們中有些藥物在新適應(yīng)癥領(lǐng)域取得極大的成功。如表1所示。
在老藥的原適應(yīng)癥以外開(kāi)發(fā)新用途的過(guò)程就稱(chēng)為老藥新用，當(dāng)然，“老藥”其實(shí)不僅限于現(xiàn)有已上市藥物，還應(yīng)該包含處于臨床前或臨床研究中的潛在候選物。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，在現(xiàn)有的 9900種已知的藥物中，排除防腐劑類(lèi)、藥物輔料類(lèi)、植物及動(dòng)物提取物類(lèi)以及疫苗類(lèi)藥物，大約有8850種藥物值得進(jìn)一步篩選